JAK2 Inibidores
Os inibidores comuns da JAK2 incluem, entre outros, o inibidor da Stat3 III, WP1066 CAS 857064-38-1, a cucurbitacina I CAS 2222-07-3, o AG-490 CAS 133550-30-8, o inibidor da JAK I CAS 457081-03-7 e o AZD1480 CAS 935666-88-9.
A Janus kinase 2 (JAK2) é um dos membros da família das Janus kinase, um grupo de tirosina kinases intracelulares não-receptoras que desempenham um papel crucial nas vias de transdução de sinal. Estas cinases receberam o nome do deus romano Janus, de duas faces, porque possuem dois domínios de transferência de fosfato quase idênticos. Um destes domínios exibe a atividade cinase, enquanto o outro regula negativamente a atividade cinase do primeiro. A JAK2, em particular, está envolvida na sinalização através de vários receptores de citocinas e desempenha um papel fundamental na regulação do crescimento, diferenciação, apoptose e processos inflamatórios das células.
Os inibidores da JAK2 são compostos químicos especificamente concebidos para visar e impedir a atividade enzimática da JAK2. Ao fazê-lo, modulam as vias de sinalização a jusante em que a JAK2 está envolvida. A conceção e a síntese destes inibidores baseiam-se na compreensão dos aspectos estruturais e funcionais da JAK2, garantindo a sua especificidade e potência. Estes compostos interagem frequentemente com a bolsa de ligação ao ATP da quinase, impedindo a sua atividade de fosforilação. A inibição da JAK2 leva a um efeito a jusante sobre as proteínas STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), que são alvos diretos da fosforilação mediada pela JAK2. Sem esta fosforilação, as proteínas STAT não podem translocar-se para o núcleo e iniciar a transcrição dos genes alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
O WP1066 é um inibidor de JAK2 e pode reduzir a expressão de JAK2 bloqueando a sua sinalização. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
A cucurbitacina I inibe a sinalização JAK2/STAT3, diminuindo potencialmente a expressão de JAK2. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
O AG490 é um inibidor da JAK2 que pode bloquear a sinalização da JAK2, conduzindo potencialmente a uma diminuição da expressão da JAK2. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
O inibidor I da JAK visa seletivamente a JAK2, caracterizando-se pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas específicas que estabilizam a conformação ativa da enzima. A sua dinâmica de ligação única envolve uma combinação de forças de van der Waals e empilhamento π-π, facilitando uma afinidade robusta para o local ativo da JAK2. O composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, permitindo uma modulação controlada da atividade da JAK2, o que é crucial para compreender as suas vias bioquímicas. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
O AZD1480 é um inibidor da JAK2 que pode bloquear a sinalização da JAK2, conduzindo possivelmente a uma diminuição da expressão da JAK2. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib é um inibidor da JAK1/2. Ao inibir a atividade da quinase JAK2, pode reduzir a estabilidade e a expressão da proteína JAK2. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor seletivo da JAK2, notável pela sua capacidade única de interromper o processo de dimerização da enzima. Este composto envolve-se em interações específicas de ligação de hidrogénio que alteram a paisagem conformacional da JAK2, impedindo eficazmente as suas vias de sinalização. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, com uma modulação alostérica distinta que influencia as cascatas de sinalização a jusante, fornecendo informações sobre os mecanismos reguladores das respostas celulares. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
O baricitinib actua como um inibidor seletivo da JAK2, caracterizado pela sua afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa da enzima. Este composto apresenta uma interação distinta com o local de ligação ao ATP, levando a uma inibição competitiva que altera a atividade catalítica da enzima. O seu comportamento cinético apresenta uma duração de ação prolongada, com um impacto específico no estado de fosforilação das proteínas alvo, influenciando assim a dinâmica da sinalização celular e as redes reguladoras. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
O Cyt387 inibe a JAK1/2, levando potencialmente à redução da estabilidade e da expressão da proteína JAK2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um potente inibidor da JAK2 que perturba de forma única as vias de sinalização da enzima, visando a bolsa de ligação ao ATP. A sua ligação induz alterações conformacionais que impedem o acesso ao substrato, modulando eficazmente as cascatas de sinalização subsequentes. O composto apresenta um rápido início de ação, com um impacto notável na fosforilação das principais proteínas reguladoras. Esta inibição selectiva altera as respostas celulares, realçando o seu papel na regulação da comunicação intracelular e dos processos metabólicos. | ||||||