IQCD Ativadores

Os activadores IQCD comuns incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, o cloreto de magnésio CAS 7786-30-3, os grânulos de cloreto de manganês(II) CAS 7773-01-5, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4 e o cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4.

Os activadores químicos da IQCD desempenham vários papéis na facilitação da sua atividade de cinase. O sulfato de zinco interage diretamente com o local ativo da IQCD, provocando uma alteração conformacional que aumenta a sua atividade de cinase. Esta é uma forma direta de ativação em que a ligação de iões de zinco aumenta a função catalítica da proteína. Do mesmo modo, o cloreto de magnésio e o cloreto de manganês (II) funcionam como co-factores, com os iões de magnésio a estabilizarem o domínio cinase da IQCD e a aumentarem a ligação ao ATP, facilitando assim as actividades de fosforilação. Os iões de manganês aumentam a eficiência catalítica da IQCD, melhorando a ligação do substrato e a libertação do produto, o que é fundamental para o processo de fosforilação mediado pela IQCD.

Para além destes activadores directos, existem compostos que apoiam indiretamente a atividade da IQCD, modulando o equilíbrio cinase-fosfatase. O fluoreto de sódio, por exemplo, inibe as proteínas fosfatases, que normalmente actuam para remover os grupos fosfato das proteínas. Ao inibir estas fosfatases, o fluoreto de sódio assegura indiretamente que o estado de fosforilação mantido pela IQCD nos seus substratos não é invertido, apoiando assim a continuação da ativação da IQCD. Do mesmo modo, o ortovanadato de sódio actua como um inibidor da fosfatase, que mantém indiretamente os efeitos de fosforilação da IQCD ao impedir a remoção dos grupos fosfato dos seus substratos. Isto assegura que as proteínas modificadas pela CIQCD permaneçam num estado fosforilado e ativo durante mais tempo, o que é crucial para a propagação dos eventos de sinalização mediados pela CIQCD. O cloreto de cálcio participa na ativação da IQCD, servindo como mensageiro secundário que pode iniciar a ativação da quinase através da calmodulina, aumentando potencialmente a capacidade de fosforilação do substrato da proteína. Entretanto, o ATP, como dador primário de fosfato, é essencial para a atividade cinase da IQCD; o fosfoenolpiruvato e o beta-glicerofosfato também podem fornecer grupos fosfato à IQCD, ajudando na sua atividade de fosforilação. O fosfato de nitrofenilo é um substrato sintético que pode aumentar a atividade cinase da IQCD após a ligação. Além disso, o molibdato de amónio estabiliza os intermediários fosforilados, o que pode ajudar a IQCD a manter o estado de fosforilação dos seus substratos. Por último, o cloreto de potássio afecta o equilíbrio iónico, que é crucial para a integridade estrutural e a função do domínio cinase da IQCD, facilitando assim indiretamente a sua atividade cinase.