Inhibiteurs IQCD

Les inhibiteurs courants de l'IQCD comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9.

Les inhibiteurs chimiques de l'IQCD peuvent agir en perturbant le processus de phosphorylation qui est essentiel à son activité. Cette phosphorylation est souvent médiée par la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes qui joue un rôle vital dans un large éventail de processus cellulaires. Des composés comme le Bisindolylmaleimide I, Go 6983, Ro-31-8220, Staurosporine, Chlorure de chélérythrine, Ruboxistaurine, GF 109203X, Hispidine, Sotrastaurine, Enzastaurine, Balanol, et C1-2 sont connus pour inhiber la PKC. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent interrompre les voies de signalisation qui dépendent de l'activité de la PKC, ce qui à son tour peut conduire à l'inhibition de l'activité fonctionnelle des protéines régulées par la PKC, telles que l'IQCD.

L'inhibition de la PKC par ces substances chimiques peut réduire la phosphorylation de l'IQCD, qui est essentielle à sa fonction. Par exemple, le Bisindolylmaleimide I et le GF 109203X partagent un numéro CAS, ce qui indique qu'ils peuvent être structurellement apparentés et qu'ils pourraient avoir des effets inhibiteurs similaires sur la PKC, affectant ainsi la fonction de l'IQCD. De même, Go 6983, un inhibiteur sélectif de la PKC, peut atténuer l'activité de la kinase, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de l'IQCD. Le Ro-31-8220 et la Staurosporine, bien que différents en termes de sélectivité, peuvent tous deux inhiber la PKC, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation et une inhibition subséquente de l'IQCD. L'inhibition sélective de la PKC par le chlorure de chélérythrine pourrait cibler spécifiquement les événements de phosphorylation qui régulent l'IQCD. La ruboxistaurine, qui cible spécifiquement la PKCβ, peut inhiber la phosphorylation de l'IQCD si elle est régulée par cette isoforme particulière. Des composés comme l'hispidine, la sotrastaurine et le C1-2, qui sont sélectifs vis-à-vis de diverses isoformes de la PKC, peuvent également diminuer l'activité de l'IQCD en inhibant les isoformes de la PKC qui modulent l'IQCD. L'inhibition de la PKCβ par l'enzastaurine et l'inhibition de la kinase à large spectre par le balanol peuvent toutes deux perturber les signaux de phosphorylation qui modulent l'IQCD, entraînant une diminution de son activité. Ces inhibiteurs chimiques peuvent donc réduire efficacement l'activité fonctionnelle de l'IQCD en ciblant les voies de signalisation dépendant de la PKC.