Influenza B NA Inibidores

Os inibidores comuns da NA do vírus da gripe B incluem, entre outros, o fosfato de oseltamivir CAS 204255-11-8, o zanamivir CAS 139110-80-8, o peramivir, a 2-desoxi-D-glicose CAS 154-17-6 e o indinavir CAS 150378-17-9.

Os inibidores da NA do vírus influenza B têm como alvo a proteína neuraminidase (NA) do vírus influenza B, desempenhando um papel essencial na contenção da disseminação viral. Os inibidores directos, como o Oseltamivir, o Zanamivir e o Peramivir, inibem competitiva ou alostericamente a atividade da sialidase da proteína NA, bloqueando eficazmente o local ativo da enzima e a clivagem dos ácidos siálicos terminais dos glicoconjugados das células hospedeiras. Esta ação conduz a uma obstrução da libertação de descendentes virais das células infectadas. A 2-desoxi-D-glucose actua de forma mais indireta, impedindo a glicosilação N-ligada da NA através da inibição da glicólise. A baicaleína actua de forma semelhante e direta, visando o sítio ativo para inibir a atividade enzimática.

Outros inibidores actuam através de vias distintas, mas ainda assim eficazes. Por exemplo, a cloroquina altera o pH endossómico, afectando uma etapa crucial do ciclo de vida viral, enquanto a amantadina visa o canal iónico M2 para afetar de forma semelhante os processos dependentes do pH que facilitam a função da NA. O indinavir, geralmente um inibidor da protease do VIH, interfere com a via da endocitose, afectando assim a localização da NA. A genisteína inibe as tirosina quinases, interrompendo as vias de sinalização celular que normalmente facilitariam o transporte da NA para a membrana da célula hospedeira. Numa abordagem diferente, o sulfato de dextrano liga-se à superfície do vírus da gripe, bloqueando a interação NA-ácido siálico. Por último, a ribavirina interrompe a síntese do ácido nucleico, afectando assim os níveis de expressão da NA. Cada um destes compostos utiliza uma abordagem única para perturbar os mecanismos multifacetados através dos quais a NA actua.