HtrA2 Inibidores
Os inibidores comuns de HtrA2 incluem, entre outros, o inibidor da protease Omi/HtrA2, Ucf-101 CAS 313649-08-0.
Os inibidores da HtrA2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade da HtrA2, uma serina protease também conhecida por Omi. A HtrA2 é uma proteína mitocondrial envolvida na manutenção da integridade mitocondrial, no controlo da qualidade das proteínas e na regulação da apoptose através da sua atividade proteolítica. Esta enzima pertence à família HtrA de serina proteases, que se caracterizam pela sua capacidade de degradar proteínas mal dobradas ou danificadas, impedindo assim a acumulação de agregados tóxicos nas células. A estrutura da HtrA2 inclui um domínio de protease e um domínio PDZ, que desempenha um papel crucial no reconhecimento e na ligação do substrato. Os inibidores da HtrA2 funcionam normalmente ligando-se ao sítio ativo da protease, bloqueando a sua atividade enzimática e impedindo assim a clivagem dos substratos-alvo.
A conceção e a síntese dos inibidores da HtrA2 implicam uma compreensão pormenorizada da estrutura tridimensional da enzima, incluindo a conformação do sítio ativo e a dinâmica da interação com o substrato. Estes inibidores são geralmente pequenas moléculas que interagem especificamente com resíduos-chave no sítio ativo, frequentemente através de ligações de hidrogénio, interações hidrofóbicas e forças de van der Waals. A especificidade destes inibidores é fundamental, uma vez que os efeitos fora do alvo podem levar à inibição de outras proteases, o que poderia perturbar a homeostase celular. Além disso, o desenvolvimento de inibidores da HtrA2 inclui frequentemente um exame da sua capacidade de atravessar as membranas celulares e da sua estabilidade em condições fisiológicas. Estes factores são fundamentais para garantir que os inibidores possam atingir e interagir eficazmente com a protease HtrA2 nas mitocôndrias, onde esta exerce principalmente a sua função. Consequentemente, os inibidores da HtrA2 constituem ferramentas valiosas para o estudo das vias bioquímicas e dos mecanismos moleculares que envolvem esta protease, fornecendo informações sobre o seu papel em vários processos celulares e na função mitocondrial.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Omi/HtrA2 Protease Inhibitor, Ucf-101 | 313649-08-0 | sc-222101 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
O Ucf-101, um inibidor da protease Omi/HtrA2, liga-se seletivamente ao local ativo da proteína HtrA2, interrompendo a sua atividade proteolítica. Esta interação altera a dinâmica conformacional da HtrA2, influenciando o seu papel nas respostas ao stress mitocondrial. O composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que aumenta o seu efeito inibitório. As suas regiões hidrofóbicas facilitam as interações com a membrana, influenciando a localização e a função celular. | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
Antibiótico de tetraciclina; liga-se à subunidade ribossómica 30S, inibindo a síntese proteica. As proteínas HtrA estão envolvidas no controlo da qualidade das proteínas e a sua inibição pode ocorrer indiretamente, reduzindo a carga global de proteínas mal dobradas. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Um inibidor irreversível e permeável às células das proteases de cisteína; poderia reduzir a carga sobre as proteases HtrA limitando a disponibilidade de substrato. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Inibidor da serina protease; embora vise principalmente outras proteases, pode reduzir indiretamente o stress proteolítico nos mecanismos celulares em que a HtrA está envolvida. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
Inibidor das proteases do tipo quimotripsina; pode também diminuir a carga global de proteases e reduzir indiretamente a atividade da HtrA, reduzindo a dobragem e a agregação das proteínas. | ||||||
PD 151746 | 179461-52-0 | sc-222134 | 5 mg | $192.00 | 3 | |
Inibidor da calpaína; afecta indiretamente as vias da protease e pode reduzir o processamento proteolítico nas células, afectando possivelmente a atividade da HtrA. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibidor do proteassoma; ao bloquear a degradação do proteassoma, pode levar a uma menor necessidade de atividade da HtrA à medida que as proteínas mal dobradas se acumulam. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Uma catequina presente no chá verde; conhecida por modular várias vias de sinalização e actividades de protease, com potencial impacto indireto na função HtrA. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Agonista PPARγ; altera a expressão genética e pode influenciar a proteostase, afectando assim indiretamente a função HtrA. | ||||||