HSP 90 Ativadores

Os activadores comuns da HSP 90 incluem, entre outros, o Radicicol CAS 12772-57-5, o 17-AAG CAS 75747-14-7, a Novobiocina CAS 303-81-1, o Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 e a Withaferina A CAS 5119-48-2.

A classe de substâncias químicas denominadas activadores da HSP90 inclui compostos que podem modular indiretamente a atividade da HSP90, afectando a sua função de ATPase, ligando-se ao seu domínio N-terminal ou à bolsa de ligação ao ATP e promovendo a degradação de proteínas clientes. Estes activadores, como a geldanamicina, o radicicol e os seus derivados, interferem com a função de chaperona da HSP90, levando à desestabilização e à degradação de proteínas clientes que dependem da HSP90 para a sua dobragem e função adequadas. Outros compostos, como a novobiocina, o EGCG e a curcumina, podem modular indiretamente a atividade da HSP90, afectando a sua função de ATPase e influenciando a estabilidade das proteínas clientes.

Ao visar a HSP90, estes químicos têm o potencial de perturbar processos celulares chave que dependem da dobragem e estabilização de proteínas mediadas pela HSP90. A HSP90 está envolvida na maturação e estabilidade de várias proteínas clientes, incluindo cinases, factores de transcrição e receptores de hormonas esteróides. A sua inibição pode levar à degradação destas proteínas clientes, influenciando assim as vias de sinalização envolvidas no crescimento celular, na sobrevivência e na resposta ao stress.