HRCT1 Inibidores

Os inibidores comuns da HRCT1 incluem, entre outros, o dissulfiram CAS 97-77-8, a penicilamina CAS 52-67-5, o zinco CAS 7440-66-6, a deferoxamina CAS 70-51-9 e o clioquinol CAS 130-26-7.

Os inibidores químicos da proteína 1 do terminal carboxílico rico em histidina (HRCT1) incluem uma gama de agentes quelantes, cada um com uma afinidade única para diferentes iões metálicos, que podem sequestrar do ambiente da proteína. O dissulfiram, por exemplo, liga-se aos iões de cobre, reduzindo assim a disponibilidade deste metal essencial para a função da HRCT1, se esta for dependente do cobre. O tetratiomolibdato é outro quelante do cobre, que actua ligando fortemente os iões de cobre, inibindo assim potencialmente a HRCT1 ao limitar a biodisponibilidade do cobre. Da mesma forma, a trientina funciona sequestrando iões de cobre, que podem ser essenciais para a atividade da HRCT1. Estes agentes, pela sua ação, podem perturbar a homeostase dos iões metálicos de que a HRCT1 pode depender para a sua estrutura ou função.

Outros inibidores químicos, como o EDTA e o Dimercaprol, oferecem um espetro mais amplo de quelação de iões metálicos. O EDTA pode ligar-se a vários iões metálicos, que podem incluir os que são cruciais para a atividade da HRCT1, inibindo assim a sua função ao remover esses iões metálicos da proximidade da proteína. O dimercaprol tem extremamente afinidade pelos metais e pode interferir com as proteínas dependentes de metais, ligando-se aos iões necessários para a sua atividade. A penicilamina, que tem afinidade para o cobre e o mercúrio, e o acetato de zinco, que pode fornecer um excesso de iões de zinco, podem perturbar de forma semelhante a atividade da HRCT1, alterando o equilíbrio dos iões metálicos essenciais. A deferoxamina, que quelata o ferro, pode inibir a HRCT1 se o ferro for um cofator da proteína. Os ditiocarbamatos e o clioquinol, conhecidos por quelatarem vários iões metálicos, incluindo o zinco e o cobre, podem também inibir a HRCT1, impedindo a proteína de interagir com estes metais essenciais. O ácido fítico, um conhecido ligante de iões metálicos, e a 2,2'-Bipiridina, um quelante de ferro, podem ligar-se a iões metálicos que podem ser cruciais para a atividade da HRCT1, inibindo assim a sua função.