HR Inibidores

Os inibidores comuns da HR incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o XAV939 CAS 284028-89-3, o (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7, o LGK 974 CAS 1243244-14-5 e o IC261 CAS 186611-52-9.

A classe de produtos químicos coletivamente referidos como inibidores da HR abrange uma gama de compostos que podem interferir com a função da proteína HR indiretamente, modulando as vias de sinalização associadas, particularmente a via Wnt/β-catenina, que está implicada no desenvolvimento do folículo piloso e, por associação, no funcionamento da proteína HR. Estes compostos actuam em diferentes componentes da via Wnt, que é conhecida por interagir com a proteína HR no seu papel na regulação do crescimento do cabelo.

Por exemplo, os flavonóides como a quercetina podem inibir a sinalização Wnt, que por sua vez pode influenciar as acções reguladoras da proteína HR no crescimento do cabelo. Os inibidores da tanquirase, como o XAV-939, actuam estabilizando a Axin, um regulador negativo da via Wnt, o que levaria à degradação da β-catenina, um co-ativador transcricional envolvido no desenvolvimento do folículo piloso. Do mesmo modo, compostos como o ICG-001 e o JW55 perturbam diretamente a interação entre a β-catenina e os seus parceiros transcricionais no âmbito da via Wnt, o que poderia ter efeitos a jusante na atividade da HR. Outros produtos químicos desta classe, como o LGK-974, têm como alvo enzimas como a Porcupine, que são essenciais para a modificação pós-traducional e a secreção de proteínas Wnt, afectando assim a sinalização que poderia modular a função da HR. O KY02111, o FH535, o PKF118-310 e o IWR-1 têm como alvo vários aspectos da cascata de sinalização Wnt/β-catenina, desde a produção de ligandos até à atividade de transcrição nuclear, que se pode cruzar com a funcionalidade da proteína HR.