Histone H4 Inibidores

Os inibidores comuns da histona H4 incluem, entre outros, o Belinostat CAS 414864-00-9, o Panobinostat CAS 404950-80-7, a Romidepsina CAS 128517-07-7 e o MS-275 CAS 209783-80-2.

As histonas são componentes proteicos fundamentais da cromatina eucariótica, em torno da qual o ADN é enrolado para formar nucleossomas, as unidades estruturais básicas da cromatina. De entre as histonas nucleares (H2A, H2B, H3 e H4), a histona H4 desempenha um papel fundamental na organização, empacotamento e regulação do ADN. A cauda N-terminal da histona H4, tal como as de outras histonas nucleares, sofre uma variedade de modificações pós-traducionais, incluindo acetilação, metilação e fosforilação. Estas modificações funcionam como marcadores epigenéticos, influenciando a estrutura da cromatina e desempenhando um papel importante na regulação da expressão genética, na reparação do ADN e na replicação do ADN. O estado da modificação da Histona H4 pode ditar se determinados genes são activados ou desactivados, realçando a sua importância na função e identidade celulares.

Os inibidores da histona H4 são uma classe de compostos químicos concebidos para atingir e modular as modificações pós-traducionais ou as interacções que envolvem a histona H4. Estes inibidores podem funcionar de várias formas. Alguns podem visar especificamente enzimas responsáveis pela adição ou remoção de modificações na histona H4, como as histona acetiltransferases (HATs) ou as histona desacetilases (HDACs). Ao inibir estas enzimas, estes compostos podem alterar a paisagem epigenética e influenciar os padrões de expressão génica. Outros podem ligar-se diretamente à histona H4, impedindo a sua interação com outras proteínas ou alterando a sua conformação e, consequentemente, a sua capacidade de participar na dinâmica normal da cromatina.