Date published: 2025-11-5

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Histamine H3 Receptor Inibidores

Os inibidores comuns dos receptores H3 da histamina incluem, entre outros, o BF 2649 CAS 903576-44-3, o maleato de ciproxifano CAS 184025-19-2, o maleato de tioperamida CAS 148440-81-7, o BF 2649 CAS 903576-44-3 e o Conessine CAS 546-06-5.

Os inibidores do recetor de histamina H3 abrangem um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam a atividade do recetor de histamina H3, um autoreceptor pré-sináptico localizado principalmente no cérebro. Este recetor desempenha um papel crucial na regulação da síntese e libertação de histamina, um neurotransmissor envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo a regulação do sono-vigília, funções cognitivas e controlo do apetite. Os inibidores do recetor H3 da histamina, como o Ciproxifan, a Tioperamida e o Pitolisant, funcionam principalmente como antagonistas ou agonistas inversos. Estes compostos apresentam uma elevada afinidade e seletividade para o recetor H3, o que os torna instrumentos valiosos na investigação neurológica e agentes de perturbações como a narcolepsia, a PHDA e as deficiências cognitivas.

O mecanismo de ação destes inibidores varia, mas geralmente envolve o bloqueio ou o agonismo inverso do recetor. Antagonistas como o Ciproxifan e o GSK189254 competem com a histamina na ligação ao recetor H3, impedindo assim a função inibitória normal do recetor na libertação de neurotransmissores. Esta ação resulta num aumento da libertação de histamina e de outros neurotransmissores como a acetilcolina, o que pode melhorar as funções cognitivas e o estado de vigília. Por outro lado, os agonistas inversos, como a tioperamida e o Pitolisant, não só bloqueiam o recetor como também induzem um efeito oposto à atividade natural do recetor. Isto leva a uma redução da libertação de histamina dos neurónios histaminérgicos, influenciando ainda mais a dinâmica dos neurotransmissores no sistema nervoso central.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Impentamine dihydrobromide

34973-91-6sc-203604
sc-203604A
10 mg
50 mg
$125.00
$525.00
(0)

O dihidrobrometo de impentamina funciona como um modulador do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua dinâmica de ligação selectiva que promove alterações alostéricas únicas na conformação do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que ajustam a atividade do recetor. O seu perfil cinético mostra um rápido início de ação, com um impacto notável nas cascatas de sinalização a jusante, influenciando assim a libertação de neurotransmissores e a plasticidade sináptica. Os atributos estruturais do composto contribuem para a sua seletividade do recetor e modulação funcional.

Lorcainide HCl

58934-46-6sc-391023
sc-391023A
5 mg
25 mg
$94.00
$255.00
(0)

O cloridrato de lorcainida actua como um antagonista do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de perturbar as interações típicas recetor-ligando. Este composto apresenta uma afinidade única para o recetor, levando a mudanças conformacionais que alteram as vias de sinalização. O seu perfil de interação inclui forças iónicas específicas e forças de van der Waals, aumentando a sua eficácia de ligação. A cinética do cloridrato de Lorcainida revela um efeito retardado mas sustentado na atividade do recetor, influenciando as respostas celulares a jusante e a dinâmica dos neurotransmissores.

Clobenpropit (hydrobromide)

145231-35-2sc-205258
sc-205258A
1 mg
10 mg
$36.00
$288.00
(0)

O bromidrato de clobenpropit funciona como um antagonista do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua ligação selectiva que induz uma modulação alostérica notável. Este composto envolve-se em intrincadas ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, que ajustam a conformação do recetor e as cascatas de sinalização. A sua cinética de reação sugere um rápido início de ação, com um impacto pronunciado na libertação de neurotransmissores e na plasticidade sináptica, destacando o seu papel nos processos neurofisiológicos.

GT 2016

152241-24-2sc-362740
sc-362740A
10 mg
50 mg
$145.00
$645.00
(0)

O GT 2016 actua como um modulador do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de interações electrostáticas específicas. Este composto apresenta uma afinidade distinta para o local ortostérico do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. O seu perfil cinético revela um mecanismo de ligação gradual, permitindo um envolvimento sustentado do recetor, que pode afetar a excitabilidade neuronal e a dinâmica da transmissão sináptica.

JNJ 10181457 dihydrochloride

544707-19-9sc-361216
sc-361216A
10 mg
50 mg
$169.00
$793.00
(0)

O dicloridrato de JNJ 10181457 funciona como um antagonista do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua ligação selectiva a locais alostéricos que modulam a atividade do recetor. Este composto demonstra uma dinâmica de interação única, promovendo alterações conformacionais que melhoram a sinalização do recetor. A sua cinética de reação indica uma fase de associação rápida seguida de uma dissociação mais lenta, sugerindo uma ocupação prolongada do recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade facilitam uma interação eficaz com as membranas biológicas.

Conessine

546-06-5sc-203554
50 mg
$125.00
1
(0)

A conessina actua como um antagonista do recetor H3 da histamina. Encontra-se na casca da Holarrhena antidysenterica e é conhecida pelas suas propriedades anti-histamínicas.

3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl di(p-fluorophenyl)methyl ether hydrochloride

182069-10-9sc-298704
10 mg
$145.00
1
(0)

O cloridrato de 3-(1H-Imidazol-4-il)propil di(p-fluorofenil)éter metílico actua como um modulador do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com os locais receptores. Este composto apresenta um perfil único de dessensibilização do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. A sua rigidez estrutural contribui para uma maior afinidade de ligação, enquanto as suas propriedades físico-químicas promovem uma permeabilidade eficaz da membrana, facilitando respostas celulares dinâmicas.

2-(2-Methylaminoethyl)pyridine

5638-76-6sc-254040
5 g
$101.00
(0)

A 2-(2-Metilaminoetil)piridina funciona como um ligando do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua capacidade de ligação selectiva ao recetor através de interações electrostáticas complexas. A estrutura molecular flexível do composto permite uma adaptabilidade conformacional, melhorando a sua interação com o local ativo do recetor. Além disso, a sua porção única contendo azoto facilita interações iónicas específicas, modulando potencialmente a atividade do recetor e influenciando as cascatas de sinalização intracelular.

Betahistine Hydrochloride

15430-48-5sc-210906
50 mg
$2290.00
(0)

O Cloridrato de Betaistina actua como um modulador do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares diferenciadas. As suas caraterísticas estruturais promovem uma conformação dinâmica, optimizando a afinidade e a especificidade da ligação. A presença de um anel de piridina contribui para o seu ambiente rico em electrões, permitindo ligações de hidrogénio eficazes e interações dipolo-dipolo. O perfil cinético deste composto sugere uma rápida associação e dissociação com o recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante.

Imetit dihydrobromide

32385-58-3sc-203602
10 mg
$112.00
(0)

O Imetit é um agonista potente e seletivo do recetor H3 da histamina, frequentemente utilizado em investigação para compreender o papel do recetor na modulação da neurotransmissão.