Histamine H3 Receptor Inibidores
Os inibidores comuns dos receptores H3 da histamina incluem, entre outros, o BF 2649 CAS 903576-44-3, o maleato de ciproxifano CAS 184025-19-2, o maleato de tioperamida CAS 148440-81-7, o BF 2649 CAS 903576-44-3 e o Conessine CAS 546-06-5.
Os inibidores do recetor de histamina H3 abrangem um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam a atividade do recetor de histamina H3, um autoreceptor pré-sináptico localizado principalmente no cérebro. Este recetor desempenha um papel crucial na regulação da síntese e libertação de histamina, um neurotransmissor envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo a regulação do sono-vigília, funções cognitivas e controlo do apetite. Os inibidores do recetor H3 da histamina, como o Ciproxifan, a Tioperamida e o Pitolisant, funcionam principalmente como antagonistas ou agonistas inversos. Estes compostos apresentam uma elevada afinidade e seletividade para o recetor H3, o que os torna instrumentos valiosos na investigação neurológica e agentes de perturbações como a narcolepsia, a PHDA e as deficiências cognitivas.
O mecanismo de ação destes inibidores varia, mas geralmente envolve o bloqueio ou o agonismo inverso do recetor. Antagonistas como o Ciproxifan e o GSK189254 competem com a histamina na ligação ao recetor H3, impedindo assim a função inibitória normal do recetor na libertação de neurotransmissores. Esta ação resulta num aumento da libertação de histamina e de outros neurotransmissores como a acetilcolina, o que pode melhorar as funções cognitivas e o estado de vigília. Por outro lado, os agonistas inversos, como a tioperamida e o Pitolisant, não só bloqueiam o recetor como também induzem um efeito oposto à atividade natural do recetor. Isto leva a uma redução da libertação de histamina dos neurónios histaminérgicos, influenciando ainda mais a dinâmica dos neurotransmissores no sistema nervoso central.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
O ciproxifan é um antagonista altamente potente e seletivo do recetor H3 da histamina, conhecido pela sua capacidade de atravessar a barreira hemato-encefálica. Funciona através da inibição competitiva da ligação da histamina, levando a um aumento da libertação de neurotransmissores. | ||||||
Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | sc-361213 sc-361213A | 10 mg 50 mg | $152.00 $643.00 | 1 | |
O di-hidrobrometo de iodofenpropato actua como um antagonista seletivo do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua estrutura halogenada única que facilita fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no recetor. Este composto apresenta um perfil cinético de ligação distinto, permitindo uma ocupação prolongada do recetor e a modulação das vias de sinalização intracelular. A sua capacidade de perturbar a dimerização do recetor influencia ainda mais a libertação de neurotransmissores e a plasticidade sináptica. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
A tioperamida actua como um agonista inverso do recetor da histamina H3, resultando numa diminuição da libertação de histamina e da atividade dos neurónios histaminérgicos. É conhecida pela sua elevada afinidade e seletividade. | ||||||
Burimamide oxalate | 34970-69-9 | sc-203535 | 10 mg | $200.00 | ||
O oxalato de burimamida funciona como um antagonista seletivo do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais. Este composto apresenta uma taxa de associação e dissociação rápida, o que lhe permite modular eficazmente a atividade do recetor. A sua conformação estrutural permite interações específicas que influenciam as cascatas de sinalização a jusante, com impacto na comunicação neuronal e na dinâmica dos receptores. | ||||||
Carcinine Dihydrochloride | 56897-53-1 | sc-361133 | 50 mg | $162.00 | ||
O dicloridrato de carcinina actua como um modulador do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas com os locais de ligação do recetor. Este composto demonstra uma afinidade única para conformações específicas do recetor, influenciando a modulação alostérica. O seu perfil cinético revela um equilíbrio notável entre a afinidade de ligação e as taxas de dissociação, que podem alterar as vias de dessensibilização do recetor, afectando assim a libertação de neurotransmissores e a plasticidade sináptica. | ||||||
Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | sc-361104 sc-361104A | 10 mg 50 mg | $124.00 $490.00 | 1 | |
O di-hidrobrometo de amtamina funciona como um antagonista do recetor H3 da histamina, exibindo caraterísticas de ligação distintas que aumentam a ativação do recetor. A sua estrutura molecular permite interações hidrofóbicas específicas com o recetor, promovendo alterações conformacionais que influenciam as vias de sinalização subsequentes. A cinética de reação do composto evidencia uma associação rápida com o recetor, associada a uma dissociação mais lenta, que pode modular a reciclagem do recetor e ter impacto na dinâmica da resposta celular. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
O di-hidrobrometo de clobenopéptido actua como um antagonista seletivo do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar as conformações do recetor. O seu desenho molecular facilita fortes interações electrostáticas com resíduos de aminoácidos essenciais, aumentando a afinidade com o recetor. O composto apresenta uma modulação alostérica notável, influenciando a cascata de sinalização do recetor. Além disso, o seu perfil cinético revela um padrão distinto de ligação que pode alterar os processos de dessensibilização e internalização do recetor. | ||||||
VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | sc-204389 sc-204389A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
O dihidrobrometo de VUF 5681 funciona como um modulador do recetor H3 da histamina, distinguindo-se pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com locais de ligação críticos, promovendo uma via de ativação única. O seu comportamento cinético revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, com potencial impacto na reciclagem do recetor e na dinâmica de sinalização a jusante. Os atributos estruturais do composto contribuem para o seu envolvimento seletivo no recetor. | ||||||
ROS 234 dioxalate | 184576-87-2 | sc-204893 sc-204893A | 10 mg 50 mg | $140.00 $585.00 | ||
O dioxalato ROS 234 actua como um antagonista do recetor H3 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta, facilitando um mecanismo de inibição competitivo que altera as vias de sinalização do recetor. A sua cinética de reação revela uma taxa de associação moderada, associada a uma fase de dissociação prolongada, influenciando a dessensibilização do recetor e as respostas celulares subsequentes. As caraterísticas estruturais do composto aumentam a sua especificidade para o recetor H3. | ||||||
BF 2649 | 903576-44-3 | sc-361119 sc-361119A sc-361119B sc-361119C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $170.00 $726.00 $1000.00 $3600.00 | ||
O BF2.649, também conhecido como Pitolisant, funciona como um agonista inverso seletivo do recetor H3 da histamina, promovendo a libertação de histamina e de outros neurotransmissores no cérebro. | ||||||