HIF PHD3 Inibidores
Os inibidores comuns do HIF PHD3 incluem, entre outros, a dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 e L-Mimosina CAS 500-44-7.
Os inibidores do HIF PHD3 abrangem uma gama de substâncias químicas que afectam indiretamente a atividade da enzima, principalmente através da modulação da estabilidade e da atividade do HIF. Estes inibidores actuam sobre a via de deteção do oxigénio, que é fundamental para a resposta celular à hipoxia. O principal mecanismo de ação destes inibidores envolve a inibição competitiva do local ativo do HIF PHD3, a privação de cofactores essenciais, como o ferro, ou a perturbação da interação do HIF com coactivadores da transcrição. Compostos como DMOG, IOX2 e vários inibidores da PHD imitam as condições de hipóxia ao impedir a hidroxilação do HIF, estabilizando assim o HIF-1α e promovendo a transcrição de genes induzidos pela hipóxia.
A utilização destes inibidores aumenta a atividade transcricional do HIF-1α, conduzindo a um aumento da resposta celular à hipoxia. Isto pode resultar na regulação positiva de um conjunto de genes envolvidos na eritropoiese, angiogénese e metabolismo. No caso do MAGE-A12, embora não seja um substrato direto da PHD3, a estabilização do HIF influencia a expressão de genes nas mesmas vias ou redes que o MAGE-A12, alterando a sua expressão ou função. A utilização teórica destes inibidores para modular a atividade do MAGE-A12 exigiria uma compreensão matizada do contexto celular e da interação entre a sinalização HIF e a expressão de antigénios de cancro/testis.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
O DMOG é um análogo permeável às células do 2-oxoglutarato que inibe competitivamente as enzimas PHD do HIF, incluindo potencialmente a PHD3, levando à estabilização das proteínas HIF em condições de normóxia. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
A IOX2 é um potente inibidor das enzimas PHD do HIF que pode teoricamente reduzir a atividade da PHD3, resultando na acumulação de HIF-1α e no aumento da transcrição de genes responsivos à hipoxia. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
A N-[(4-Hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 é um inibidor da PHD que pode inibir indiretamente a PHD3, aumentando assim a atividade do HIF e estimulando a eritropoiese, especialmente em condições de hipoxia. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
O Molidustat é um inibidor da PHD concebido para estabilizar o HIF-1α através da inibição potencial da PHD3, influenciando assim a produção de eritropoietina (EPO) pelo organismo. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
A L-Mimosina é um quelante de ferro e um análogo de aminoácido que pode inibir as enzimas PHD do HIF, privando-as dos cofactores necessários, como o ferro, afectando possivelmente a PHD3. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
O mesilato de deferoxamina é outro quelante de ferro que sequestra o ferro, um cofator essencial para a atividade da enzima PHD do HIF, podendo assim inibir indiretamente a PHD3. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
O cloreto de cobalto (II) imita a hipóxia inibindo as enzimas PHD do HIF, incluindo potencialmente a PHD3, resultando na regulação positiva do HIF e dos seus genes alvo. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um triterpenóide quinona-metídeo que demonstrou inibir a degradação do HIF-1α e que poderia potencialmente inibir o PHD3 indiretamente através da modulação das vias de degradação proteasomal. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
O Chetomin perturba a interação entre o HIF-1α e o p300/CBP, afectando potencialmente o HIF PHD3 indiretamente através da alteração da atividade transcricional do HIF-1α. | ||||||