A HEXIM1, ou proteína 1 induzida por bisacetamida de hexametileno, é um regulador crítico do alongamento da transcrição e do processamento de ARN em células eucarióticas. Funcionalmente, a HEXIM1 exerce os seus efeitos através da interação com o complexo do fator b de alongamento da transcrição positiva (P-TEFb), que inclui a quinase 9 dependente da ciclina (CDK9) e as subunidades T1 ou T2 da ciclina. Através da sua associação com o complexo P-TEFb, o HEXIM1 funciona como um regulador negativo da transcrição, sequestrando a CDK9 num complexo inativo, bloqueando assim a fosforilação da RNA polimerase II e o alongamento da transcrição. Além disso, a HEXIM1 funciona como uma proteína de suporte, orquestrando a montagem de complexos multiproteicos envolvidos em vários processos celulares, incluindo o splicing do ARN, a exportação de ARNm e a biogénese de micro ARNs. O seu papel na coordenação de eventos transcricionais e pós-transcricionais sublinha a importância da HEXIM1 na regulação de programas de expressão genética essenciais para a homeostase e desenvolvimento celular.
A ativação de HEXIM1 é regida por uma multiplicidade de mecanismos reguladores que operam tanto a nível transcricional como pós-traducional. A ativação transcricional da expressão do gene HEXIM1 é mediada por diversas vias de sinalização e factores de transcrição que respondem ao stress celular, factores de crescimento e sinais de diferenciação. Em particular, as pistas ambientais, como os danos no ADN, o stress oxidativo e a hipoxia, desencadeiam a indução da expressão de HEXIM1, realçando o seu papel como um gene que responde ao stress e que está envolvido na adaptação e sobrevivência celular. Além disso, as modificações pós-traducionais, incluindo a fosforilação, a acetilação e a ubiquitinação, modulam a atividade e a estabilidade do HEXIM1, influenciando assim a sua interação com o P-TEFb e outros parceiros de ligação. A elucidação dos mecanismos intrincados subjacentes à ativação do HEXIM1 fornece informações valiosas sobre a regulação do alongamento da transcrição e do processamento do ARN, esclarecendo o seu papel fundamental no controlo da dinâmica da expressão genética na saúde e na doença.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP, um análogo do cAMP permeável às células, ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA leva à fosforilação do domínio C-terminal (CTD) da RNA polimerase II, o que pode promover o alongamento da transcrição. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc e, subsequentemente, activando a PKA. A ativação da PKA pode dar início a uma cascata que resulta na fosforilação de factores de transcrição e da RNA polimerase II, alterando a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, pode fosforilar alvos que promovem a transcrição. A fosforilação mediada por PKC pode levar à ativação de vias de transdução de sinal que resultam na libertação de P-TEFb de HEXIM1, permitindo a ativação de HEXIM1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina, que pode fosforilar substratos envolvidos na regulação da transcrição. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de cAMP, activando a PKA. A PKA fosforila então várias proteínas envolvidas na regulação da transcrição, o que pode causar a redistribuição do P-TEFb, permitindo que o HEXIM1 se desligue e se torne ativo. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que depois fosforila as proteínas que regulam a dinâmica entre a P-TEFb e o HEXIM1, fazendo com que o HEXIM1 liberte a sua inibição e se torne ativo. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O (+/-)-JQ1 liga-se aos bromodomínios das proteínas BET, deslocando-os da cromatina. Esta deslocação pode aumentar o recrutamento de factores de elongação da transcrição positiva, incluindo o P-TEFb, para os locais de início da transcrição. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
A prostatina é um ativador da PKC, que pode fosforilar proteínas dentro da maquinaria de transcrição e das vias de sinalização relacionadas com a ativação da transcrição. Isto pode levar ao rearranjo de complexos contendo P-TEFb e resultar na ativação de HEXIM1. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 é um ativador da PKC e pode modular a transcrição influenciando o estado de fosforilação das proteínas relacionadas com a transcrição. A alteração da fosforilação pode perturbar a interação entre HEXIM1 e P-TEFb, promovendo a ativação de HEXIM1. |