Date published: 2025-9-9

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HEXIM1 Ativadores

Os activadores comuns do HEXIM1 incluem, mas não estão limitados a Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Cloridrato de Isoproterenol CAS 51-30-9.

A HEXIM1, ou proteína 1 induzida por bisacetamida de hexametileno, é um regulador crítico do alongamento da transcrição e do processamento de ARN em células eucarióticas. Funcionalmente, a HEXIM1 exerce os seus efeitos através da interação com o complexo do fator b de alongamento da transcrição positiva (P-TEFb), que inclui a quinase 9 dependente da ciclina (CDK9) e as subunidades T1 ou T2 da ciclina. Através da sua associação com o complexo P-TEFb, o HEXIM1 funciona como um regulador negativo da transcrição, sequestrando a CDK9 num complexo inativo, bloqueando assim a fosforilação da RNA polimerase II e o alongamento da transcrição. Além disso, a HEXIM1 funciona como uma proteína de suporte, orquestrando a montagem de complexos multiproteicos envolvidos em vários processos celulares, incluindo o splicing do ARN, a exportação de ARNm e a biogénese de micro ARNs. O seu papel na coordenação de eventos transcricionais e pós-transcricionais sublinha a importância da HEXIM1 na regulação de programas de expressão genética essenciais para a homeostase e desenvolvimento celular.

A ativação de HEXIM1 é regida por uma multiplicidade de mecanismos reguladores que operam tanto a nível transcricional como pós-traducional. A ativação transcricional da expressão do gene HEXIM1 é mediada por diversas vias de sinalização e factores de transcrição que respondem ao stress celular, factores de crescimento e sinais de diferenciação. Em particular, as pistas ambientais, como os danos no ADN, o stress oxidativo e a hipoxia, desencadeiam a indução da expressão de HEXIM1, realçando o seu papel como um gene que responde ao stress e que está envolvido na adaptação e sobrevivência celular. Além disso, as modificações pós-traducionais, incluindo a fosforilação, a acetilação e a ubiquitinação, modulam a atividade e a estabilidade do HEXIM1, influenciando assim a sua interação com o P-TEFb e outros parceiros de ligação. A elucidação dos mecanismos intrincados subjacentes à ativação do HEXIM1 fornece informações valiosas sobre a regulação do alongamento da transcrição e do processamento do ARN, esclarecendo o seu papel fundamental no controlo da dinâmica da expressão genética na saúde e na doença.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

O db-cAMP, um análogo do cAMP permeável às células, ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA leva à fosforilação do domínio C-terminal (CTD) da RNA polimerase II, o que pode promover o alongamento da transcrição.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc e, subsequentemente, activando a PKA. A ativação da PKA pode dar início a uma cascata que resulta na fosforilação de factores de transcrição e da RNA polimerase II, alterando a sua atividade.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, pode fosforilar alvos que promovem a transcrição. A fosforilação mediada por PKC pode levar à ativação de vias de transdução de sinal que resultam na libertação de P-TEFb de HEXIM1, permitindo a ativação de HEXIM1.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina, que pode fosforilar substratos envolvidos na regulação da transcrição.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de cAMP, activando a PKA. A PKA fosforila então várias proteínas envolvidas na regulação da transcrição, o que pode causar a redistribuição do P-TEFb, permitindo que o HEXIM1 se desligue e se torne ativo.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que depois fosforila as proteínas que regulam a dinâmica entre a P-TEFb e o HEXIM1, fazendo com que o HEXIM1 liberte a sua inibição e se torne ativo.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

O (+/-)-JQ1 liga-se aos bromodomínios das proteínas BET, deslocando-os da cromatina. Esta deslocação pode aumentar o recrutamento de factores de elongação da transcrição positiva, incluindo o P-TEFb, para os locais de início da transcrição.

Prostratin

60857-08-1sc-203422
sc-203422A
1 mg
5 mg
$138.00
$530.00
24
(2)

A prostatina é um ativador da PKC, que pode fosforilar proteínas dentro da maquinaria de transcrição e das vias de sinalização relacionadas com a ativação da transcrição. Isto pode levar ao rearranjo de complexos contendo P-TEFb e resultar na ativação de HEXIM1.

Bryostatin 1

83314-01-6sc-201407
10 µg
$240.00
9
(1)

A briostatina 1 é um ativador da PKC e pode modular a transcrição influenciando o estado de fosforilação das proteínas relacionadas com a transcrição. A alteração da fosforilação pode perturbar a interação entre HEXIM1 e P-TEFb, promovendo a ativação de HEXIM1.