HES4 Inibidores
Os inibidores comuns do HES4 incluem, entre outros, o DAPT CAS 208255-80-5, o LY411575 CAS 209984-57-6, o RO-4929097 CAS 847925-91-1, o PF-3084014 CAS 1290543-63-3 e o MK-0752 CAS 471905-41-6.
Os inibidores químicos da função HES4 têm como alvo a via de sinalização Notch, que é essencial para a regulação da atividade da HES4. Os inibidores da γ-secretase, como o DAPT, LY411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, DBZ, Compound E, BMS-708163, L-685458, Semagacestat, MRK-560 e Begacestat impedem a clivagem dos receptores Notch. Esta clivagem é um pré-requisito para a geração do domínio intracelular Notch (NICD), que se transloca para o núcleo e contribui para a ativação transcricional de genes alvo, incluindo o HES4. Ao impedir a formação do NICD, estes inibidores químicos atenuam a sinalização da via Notch, reduzindo assim a expressão e a atividade funcional do HES4.
O mecanismo de ação destes inibidores envolve a ligação ao complexo γ-secretase, tornando-o incapaz de processar as proteínas do recetor Notch. Por exemplo, sabe-se que o DAPT e o LY411575 se ligam ao local ativo da γ-secretase, levando a uma diminuição da libertação de NICD. Do mesmo modo, o RO4929097 e o PF-03084014 inibem seletivamente a clivagem mediada pela γ-secretase e, por conseguinte, a sinalização Notch. A inibição desta via de sinalização é crucial porque afecta diretamente as actividades de regulação da transcrição em que o HES4 desempenha um papel. Com a via de Notch subjugada, espera-se que a transcrição e a subsequente atividade do HES4 diminuam, levando à inibição funcional. A utilização destes inibidores químicos reduz eficazmente a atividade da γ-secretase, o que, por sua vez, se prevê que diminua a influência funcional do HES4 nos processos celulares que normalmente regula.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
O DAPT é um inibidor da γ-secretase que impede a clivagem das proteínas Notch, um passo necessário para a sua ativação. Ao inibir a γ-secretase, o DAPT pode reduzir a atividade de sinalização Notch, o que poderia diminuir a atividade funcional do HES4, uma vez que este é um alvo a jusante do Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
O LY411575 é outro potente inibidor da γ-secretase. Ao inibir o complexo γ-secretase, impede a produção do domínio intracelular Notch ativo (NICD), reduzindo assim a atividade da via Notch e a função subsequente do HES4. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
O RO4929097 é um inibidor da γ-secretase que impede a ativação dos receptores Notch. Com a redução da atividade de Notch, é provável que a ativação transcricional de HES4 seja diminuída, levando à inibição funcional. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
O PF-03084014, conhecido como Nirogacestat, é um inibidor seletivo da γ-secretase. Interrompe o processamento do recetor Notch e pode atenuar a expressão dos genes da via Notch, incluindo o HES4. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
O MK-0752 é um inibidor da γ-secretase que pode diminuir a sinalização Notch, que é essencial para a regulação do HES4. Ao inibir a ativação da via Notch, o MK-0752 pode inibir indiretamente a atividade do HES4. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
A DBZ, ou dibenzazepina, é um inibidor da γ-secretase que pode interromper a clivagem e a ativação do recetor Notch, conduzindo a uma potencial diminuição funcional da atividade do HES4 devido à redução da sinalização da via Notch. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
O composto E é um inibidor potente e seletivo da γ-secretase, que pode impedir a clivagem do recetor Notch, reduzindo assim possivelmente a funcionalidade do HES4. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
O BMS-708163, conhecido como Avagacestat, é um inibidor da γ-secretase que reduz a sinalização Notch e pode, assim, inibir funcionalmente o HES4, que é regulado pela sinalização Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
O L-685458 é um inibidor da γ-secretase, que pode reduzir a produção de Notch ativo, levando potencialmente à diminuição da atividade do HES4 como parte da cascata de sinalização Notch. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
O semagacestat é um inibidor da γ-secretase que bloqueia a sinalização Notch. Ao impedir a ativação de Notch, poderia inibir funcionalmente a atividade de HES4. | ||||||