HECTD4 Inibidores
Os inibidores comuns da HECTD4 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Os inibidores de HECTD4 são um grupo diversificado de compostos químicos que influenciam o sistema ubiquitina-proteassoma, afectando a atividade funcional de HECTD4, uma proteína-ligase ubiquitina E3. Compostos como MG132, Lactacistina e Epoxomicina funcionam como inibidores do proteassoma e impedem a degradação de proteínas marcadas para destruição, levando a uma acumulação de substratos poliubiquitinados. Esta acumulação inibe indiretamente a HECTD4 ao sobrecarregar a maquinaria de degradação de que a HECTD4 se alimenta, reduzindo assim a necessidade da sua atividade de ligase. De forma semelhante, compostos como a Clasto-Lactacistina β-lactona, o Bortezomib (também conhecido como Velcade), o Carfilzomib, o Ixazomib e o Oprozomib actuam para inibir o proteassoma 26S, travando assim a renovação proteolítica das proteínas que a HECTD4 ajuda a ubiquitinar. O resultado é uma supressão funcional do papel da HECTD4 nas vias de degradação das proteínas.
Além disso, compostos químicos como o MLN4924 e o PYR-41 adoptam uma abordagem ascendente, inibindo enzimas cruciais para o próprio processo de ubiquitinação. O MLN4924 inibe a enzima activada NEDD8, que é necessária para a ativação funcional das proteínas cullin que fazem parte dos complexos de ubiquitina ligase E3, afectando potencialmente o espetro da atividade do HECTD4. O PYR-41 tem como alvo a enzima activadora da ubiquitina E1, interrompendo a cascata de ubiquitinação logo no seu início e reduzindo assim indiretamente a função de ubiquitina ligase do HECTD4. Por último, o NMS-873 inibe a ATPase p97/VCP, interrompendo a extração e a entrega de proteínas ubiquitinadas ao proteassoma, o que influencia ainda mais a exigência funcional da HECTD4 ao perturbar os efeitos subsequentes da sua atividade de ligase. Coletivamente, estes inibidores demonstram a intrincada interação entre a atividade ligase do HECTD4 e o sistema ubiquitina-proteassoma mais amplo, ilustrando o impacto indireto mas significativo que estes compostos têm na função biológica do HECTD4.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Trata-se de um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas pelo sistema ubiquitina-proteassoma. Uma vez que o HECTD4 é uma proteína E3 ubiquitina ligase, o MG132 pode inibir indiretamente o HECTD4 através da acumulação de proteínas ubiquitinadas, saturando assim o sistema de que o HECTD4 faz parte e reduzindo a sua atividade funcional. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A Lactacistina é outro inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente ao proteassoma 20S e o inibe. Ao bloquear a atividade proteasómica, afecta indiretamente a função da HECTD4, uma vez que a atividade de ligase da HECTD4 se torna menos eficaz quando as proteínas não são devidamente degradadas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Este composto é um inibidor seletivo do proteasoma que se liga covalentemente ao local ativo do proteasoma. A sua ação conduz a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas e a uma consequente inibição indireta do HECTD4, reduzindo a procura da sua atividade de E3 ligase. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 é um inibidor da enzima activadora NEDD8 (NAE), que é essencial para a neddilação das proteínas cullin envolvidas na atividade da ubiquitina ligase. Ao inibir a NAE, o MLN4924 inibe indiretamente as ubiquitina ligases RING E3 da cullina, reduzindo potencialmente a atividade funcional do HECTD4 como parte da via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor permeável às células da enzima activadora da ubiquitina E1. Inibe o passo inicial da cascata de ubiquitinação, diminuindo assim indiretamente a atividade do HECTD4 no processo de ubiquitinação. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um análogo dipeptídico do ácido borónico que inibe reversivelmente o proteassoma 26S. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor irreversível do proteassoma que tem um efeito semelhante ao do bortezomib, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e inibindo indiretamente a atividade funcional do HECTD4. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O Ixazomib, um inibidor reversível do proteassoma que actua de forma semelhante ao Bortezomib e ao Carfilzomib, resulta na acumulação de substratos ubiquitinados, reduzindo a exigência funcional do HECTD4. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteasoma que, tal como os outros inibidores do proteasoma mencionados, reduz indiretamente a atividade do HECTD4 através da acumulação de proteínas poliubiquitinadas. | ||||||
NMS-873 | 1418013-75-8 | sc-478803 | 5 mg | $300.00 | ||
O NMS-873 é um inibidor da ATPase p97/VCP, que pode inibir indiretamente o HECTD4 ao perturbar o processamento de proteínas ubiquitinadas que dependem do complexo p97/VCP para serem transportadas para o proteassoma, afectando assim a necessidade celular da atividade de ubiquitina ligase do HECTD4. | ||||||