Os activadores da H3-K9-HMTase são uma classe única de compostos que funcionam principalmente influenciando a metilação da histona H3 na lisina 9 (H3K9). Os compostos A-366, UNC0642, EPZ-6438, GSK126, UNC1999, EPZ-5676 e SGC0946 interagem com várias histona metiltransferases (HMTs) que competem com a H3-K9-HMTase pela metilação da H3K9, aumentando assim a atividade da H3-K9-HMTase. Ao inibir estas HMTs concorrentes, os compostos amplificam efetivamente a ação da H3-K9-HMTase, conduzindo a uma alteração do estado de metilação da H3K9 e à subsequente regulação da transcrição genética.
Compostos como o EPZ-6438 e o GSK126 inibem a EZH2, outra HMT que tem como alvo a metilação da H3K9. A inibição da EZH2 pode levar a uma maior atividade da H3-K9-HMTase. Além disso, compostos como o EPZ-5676 e o SGC0946 inibem a DOT1L, que, embora esteja principalmente associada à metilação da H3K79, pode afetar indiretamente a disponibilidade da H3K9 para metilação pela H3-K9-HMTase. A especificidade destes compostos em relação a determinadas HMTs proporciona um método único e específico para melhorar a atividade funcional da H3-K9-HMTase.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
O UNC0642 é uma sonda química potente, selectiva e penetrante nas células para as histonas metiltransferases G9a e GLP. Ao inibir estas enzimas, o UNC0642 pode levar a uma maior atividade da H3-K9-HMTase, que pode regular os genes associados à metilação da H3K9. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
O EPZ-6438 é um inibidor da histona metiltransferase EZH2. Ao inibir a EZH2, que também tem como alvo a metilação da H3K9, a EPZ-6438 pode levar a uma maior atividade da H3-K9-HMTase, promovendo assim a transcrição de genes regulados por esta modificação da histona. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
O GSK126 é um inibidor altamente seletivo da metiltransferase EZH2. Ao inibir a EZH2, a GSK126 pode aumentar a atividade da H3-K9-HMTase, levando à regulação dos genes associados à metilação da H3K9. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
O UNC1999 é uma sonda química potente, selectiva e penetrante nas células para as histonas metiltransferases EZH2 e EZH1. Ao inibir estas enzimas, o UNC1999 pode levar a uma maior atividade da H3-K9-HMTase, promovendo assim a transcrição de genes regulados por esta modificação. | ||||||