H2-T9 Ativadores

Os activadores H2-T9 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, PGE2 CAS 363-24-6 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores do H2-T9 abrangem um espetro de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional do H2-T9 através de vias de sinalização discretas. Os compostos como a forskolina, o IBMX, o rolipram, a PGE2, a epinefrina e a histamina actuam principalmente através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA, que pode então fosforilar substratos específicos para aumentar a atividade da H2-T9 nas suas vias associadas. A toxina da cólera também se enquadra nesta categoria, activando permanentemente a subunidade alfa da Gs, o que conduz igualmente a uma ativação sustentada do AMPc e da PKA, que potencia indiretamente o papel do H2-T9 na sinalização celular. A anisomicina, ao ativar a via da JNK, e o butirato de sódio, através de modificações epigenéticas, podem facilitar a ativação de componentes a jusante e de genes envolvidos nas mesmas vias que o H2-T9, aumentando assim o seu envolvimento funcional.

Além disso, compostos como o BAY 11-7082, ao inibirem o NF-κB, podem redirecionar a sinalização celular para vias em que o H2-T9 está implicado, aumentando assim a sua atividade. O ácido retinóico, através da ativação dos receptores de ácido retinóico, aumenta potencialmente a atividade funcional do H2-T9, regulando positivamente a expressão dos genes das suas vias operacionais. O envolvimento da insulina com a via de sinalização PI3K/Akt poderia também reforçar indiretamente a atividade da H2-T9 através da modulação de alvos a jusante e de processos celulares associados. Coletivamente, estes activadores, ao influenciarem várias moléculas e vias de sinalização, contribuem para o reforço das funções mediadas pelo H2-T9 sem necessidade de interação direta ou modificação do próprio H2-T9.