H2-Q1 Ativadores
Os activadores H2-Q1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e o rolipram CAS 61413-54-5.
A identificação destes activadores envolveria normalmente um processo que começa com um ensaio de rastreio de elevado rendimento (HTS). Este ensaio seria concebido para detetar e medir a ativação da H2-Q1, avaliando as consequências biológicas ou bioquímicas da sua atividade. Esse ensaio pode utilizar um mecanismo repórter que produz um sinal fluorescente ou luminescente em resposta à atividade do H2-Q1, que pode ser a expressão de um gene a jusante, a presença de uma determinada interação proteína-proteína ou uma modificação pós-tradução específica que ocorre em resultado da atividade do H2-Q1. Os compostos de uma biblioteca química grande e diversificada seriam testados no ensaio HTS e os que provocassem um aumento significativo do sinal seriam marcados como potenciais activadores da H2-Q1. Estes compostos seriam então submetidos a ensaios de validação secundários para confirmar a sua atividade e começar a compreender o seu mecanismo de ação.
Uma vez identificados os primeiros resultados do HTS, estes potenciais activadores H2-Q1 seriam submetidos a um rigoroso processo de validação. Os ensaios secundários que podem ser utilizados incluem estudos de ligação direta para confirmar a interação entre os compostos e a proteína H2-Q1 ou os componentes da via associados. Técnicas como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) ou a calorimetria de titulação isotérmica (ITC) podem ser utilizadas para quantificar esta interação, medindo a afinidade e a cinética da ligação. No entanto, a confirmação da ligação direta é apenas um aspeto do processo de validação. O efeito destes compostos na função do H2-Q1 também seria avaliado através de vários ensaios funcionais. Estes poderiam incluir ensaios in vitro que medem a atividade catalítica da proteína H2-Q1, ou talvez ensaios celulares que observam a resposta fisiológica à ativação da H2-Q1. Poderiam também ser realizados estudos estruturais pormenorizados para revelar a forma como estes activadores interagem com a proteína H2-Q1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativa diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase A, provocando a dissociação das suas subunidades reguladoras das subunidades catalíticas. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, conduzindo indiretamente à ativação sustentada da proteína quinase A. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Ativa os receptores beta-adrenérgicos acoplados às proteínas Gs, que por sua vez estimulam a adenilil ciclase a produzir AMPc, levando à ativação da proteína quinase A. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Liga-se aos receptores EP2 e EP4 acoplados às proteínas Gs, estimulando a adenilil ciclase e aumentando os níveis de AMPc, o que promove a ativação da proteína quinase A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, que impede a degradação do AMPc, conduzindo indiretamente à ativação da proteína quinase A. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
Agonista do recetor A2B da adenosina, que está acoplado às proteínas Gs e estimula a adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc e à ativação da proteína quinase A. | ||||||
NKH 477 | 138605-00-2 | sc-204130 sc-204130A | 5 mg 50 mg | $219.00 $904.00 | 1 | |
Derivado hidrossolúvel da forskolina que ativa diretamente a adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc, activando assim a proteína quinase A. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Agonista do recetor β2-adrenérgico que estimula a adenilil ciclase através do acoplamento da proteína Gs, aumentando os níveis de AMPc e levando à ativação da proteína quinase A. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Em concentrações baixas, pode ligar-se a receptores de dopamina do tipo D1 que estão acoplados a proteínas Gs, estimulando a adenilil ciclase e aumentando os níveis de AMPc, activando assim a proteína quinase A. | ||||||