H2-Bl Ativadores
Os activadores H2-Bl comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, o A23187 CAS 52665-69-7 e o dicloridrato de espectinomicina penta-hidratado CAS 22189-32-8.
Os activadores do H2-Bl são um grupo de compostos químicos que aumentam a atividade do H2-Bl influenciando várias vias de sinalização. A forskolina, o IBMX, o isoproterenol e o rolipram funcionam através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA, o que pode levar ao aumento da atividade do H2-Bl através de eventos de fosforilação. O PMA, como ativador da PKC, e o A23187, que aumenta o cálcio intracelular, têm ambos potencial para ativar cinases que podem fosforilar e aumentar a atividade do H2-Bl se este estiver envolvido na PKC ou em vias de sinalização dependentes do cálcio. Além disso, o papel do IBMX na prevenção da degradação do AMPc apoia a ativação sustentada da PKA, sugerindo ainda um potencial aumento da atividade do H2-Bl através da ação desta quinase. A atividade do H2-Bl é ainda influenciada por compostos que modulam a sinalização do óxido nítrico e do cálcio. O SNAP e a L-Arginina contribuem para a produção de NO, o que leva a um aumento dos níveis de GMPc e à ativação da PKG, aumentando potencialmente a atividade do H2-Bl se este for regulado por vias dependentes de GMPc. A capacidade da ionomicina para aumentar o cálcio intracelular pode ativar proteínas e vias dependentes do cálcio, conduzindo ao potencial aumento da atividade do H2-Bl.
Após a identificação de potenciais activadores de H2-Bl através de HTS, estes são validados utilizando uma variedade de ensaios secundários para confirmar a sua especificidade e mecanismo de ação direto. Estes ensaios podem envolver estudos de ligação direta para demonstrar que os compostos interagem com o produto proteico H2-Bl. Podem ser utilizadas técnicas como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) ou a calorimetria de titulação isotérmica (ITC) para medir a afinidade e a cinética da interação entre os potenciais activadores e a proteína H2-Bl. Uma vez estabelecida uma interação direta, podem ser utilizados outros estudos, como a co-imunoprecipitação, para verificar a relevância fisiológica da interação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc. Níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que, por sua vez, pode aumentar a atividade do H2-Bl através de eventos de sinalização de fosforilação a jusante. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da PKC. A PKC, quando activada, tem a capacidade de fosforilar uma grande variedade de proteínas. O H2-Bl, se fizer parte da sinalização a jusante da PKC, poderá ter a sua atividade aumentada através desses mecanismos de fosforilação. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, o que pode aumentar a atividade do H2-Bl se este for sensível ao cálcio ou fizer parte de vias de sinalização reguladas pelo cálcio. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
A L-Arginina é um substrato para a óxido nítrico sintase, que produz NO. O NO pode então aumentar a atividade do H2-Bl através da via de sinalização NO-cGMP-PKG, desde que o H2-Bl faça parte desta cascata de sinalização. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
A EGCG é uma catequina presente no chá verde, conhecida pela sua capacidade de inibir determinadas cinases. A inibição da quinase pode reduzir a sinalização competitiva, melhorando potencialmente as vias em que o H2-Bl está ativo ao aliviar as fosforilações inibitórias. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3, que está envolvida numa série de vias de sinalização, incluindo a Wnt/β-catenina. A inibição da GSK-3 pode levar à estabilização e ao aumento da atividade do H2-Bl se este estiver associado a estas vias. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, activando potencialmente proteínas dependentes do cálcio. A atividade do H2-Bl pode ser reforçada se for regulada ou interagir com mecanismos de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Tal como acontece com outros compostos que elevam o AMPc, isto poderia aumentar a atividade do H2-Bl através da ativação de proteínas quinases dependentes do AMPc, como a PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 5, o que leva a um aumento dos níveis de GMPc. Este aumento pode ativar as proteínas quinases dependentes de GMPc (PKG), o que pode aumentar a atividade do H2-Bl se as funções do H2-Bl forem sensíveis ao GMPc. | ||||||