Os activadores do H-Ras englobam compostos que influenciam a ativação do H-Ras através de diversos mecanismos. Estes produtos químicos têm como alvo nós-chave na rede reguladora que rege a função do H-Ras. Por exemplo, os inibidores da farnesiltransferase, como o ácido farnesiltiossalicílico e o tipifarnib, perturbam a prenilação do H-Ras, impedindo a sua associação adequada à membrana e promovendo a acumulação citoplasmática. Além disso, o GGTI-298 inibe especificamente a geranilgeraniltransferase I, afectando a localização do H-Ras e aumentando a sua ativação. Estes activadores directos realçam as intrincadas modificações pós-traducionais cruciais para a função do H-Ras.
Os activadores indirectos, como o BAY 1125976 e o AZD8330, modulam a atividade do H-Ras, visando componentes a jusante da via MAPK. Ao inibir a MEK, estes compostos interferem com a cascata de fosforilação iniciada pela ativação do H-Ras, proporcionando uma via indireta para modular a sua atividade. Os inibidores da Rac1, como o NCS 23766, aumentam indiretamente a ativação do H-Ras ao aliviarem a regulação negativa imposta pela Rac1 à sinalização do Ras. O sotorasib, um inibidor seletivo do KRAS, influencia o H-Ras através de efectores a jusante partilhados na família Ras.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
O GGTI-298 é um inibidor da geranilgeraniltransferase I (GGTase I), que interrompe a prenilação do H-Ras. Esta inibição impede a localização do H-Ras na membrana, levando à sua ativação através da promoção da acumulação de H-Ras não prenilado no citoplasma. A acumulação citoplasmática permite interações com efectores a jusante, iniciando cascatas de sinalização que contribuem para a ativação do H-Ras e para as respostas celulares. | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
O ácido farnesiltiossalicílico é um inibidor da farnesiltransferase, a enzima responsável pela prenilação do H-Ras. Ao impedir a prenilação, este composto interrompe a associação membranar do H-Ras, levando à sua acumulação citoplasmática e subsequente ativação. O H-Ras não prenilado pode então envolver-se em eventos de sinalização a jusante, desencadeando respostas celulares. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
O EHT 1864 é um inibidor da pequena GTPase da família Rac que influencia indiretamente a ativação do H-Ras. As Rac GTPases estão envolvidas na modulação da atividade dos factores de troca de nucleótidos de guanina (GEFs) para H-Ras. Ao inibir as Rac GTPases, a EHT 1864 aumenta indiretamente a atividade dos GEFs do H-Ras, promovendo a troca de GDP por GTP no H-Ras e facilitando a sua ativação. Este composto proporciona uma via indireta para ativar a H-Ras através da modulação da rede reguladora a montante. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
O CI-1040, também conhecido como PD184352, é um inibidor seletivo da MEK que influencia indiretamente a ativação da H-Ras ao visar a via da MAPK a jusante da Ras. Ao inibir a MEK, o CI-1040 interrompe a cascata de fosforilação que se segue à ativação do H-Ras, afectando os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
O AZD8330 é um inibidor da MEK ativo por via oral que influencia indiretamente a ativação do H-Ras ao visar a via da MAPK a jusante do Ras. À semelhança do CI-1040, o AZD8330 interrompe a cascata de fosforilação que se segue à ativação do H-Ras, afectando os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor de multi-quinase que influencia indiretamente a ativação de H-Ras, visando várias vias de sinalização a jusante de Ras. Este composto inibe as cinases envolvidas na cascata RAF/MEK/ERK e outras vias de sinalização ligadas ao H-Ras. Interrompe várias vias, | ||||||