GRPR Inibidores
Os inibidores comuns da GRPR incluem, entre outros, ICI 216,140 CAS 124001-41-8, PD 176252 CAS 204067-01-6, PD 168368 CAS 204066-82-0 e SB 222200 CAS 174635-69-9.
Os inibidores da GRPR compreendem um grupo diversificado de moléculas, incluindo compostos peptídicos e não peptídicos. Estes inibidores são concebidos principalmente para antagonizar o recetor do péptido libertador de gastrina (GRPR), um recetor que desempenha um papel fundamental na mediação de vários processos fisiológicos e patológicos. O desenvolvimento destes inibidores baseia-se na compreensão do envolvimento do recetor nas funções gastrointestinais e na sua sobreexpressão em certos tipos de cancro, como o cancro da próstata e da mama. Os inibidores peptídicos, como o RC-3095 e o BIM 26226, imitam ou modificam os ligandos naturais (como a bombesina e a neuromedina B) para inibir competitivamente o GRPR. Estes compostos mantêm frequentemente a estrutura central dos ligandos naturais, mas incluem modificações para aumentar a seletividade e a estabilidade. Por outro lado, os inibidores não peptídicos, como o PD 176252 e o SB-222200, representam uma abordagem diferente. Estas moléculas são concebidas para se adaptarem ao local de ligação do recetor, bloqueando a interação com os ligandos naturais sem imitar a sua estrutura. Os inibidores não peptídicos são normalmente mais estáveis e têm uma melhor biodisponibilidade oral em comparação com os inibidores peptídicos.
Os mecanismos de ação dos inibidores do GRPR centram-se principalmente no antagonismo competitivo, em que estas moléculas ocupam o local de ligação no GRPR, impedindo que os ligandos naturais desencadeiem as vias de sinalização do recetor. Este bloqueio pode levar à inibição de vários efeitos a jusante mediados pelo GRPR, incluindo a proliferação celular em certos tipos de cancro. A especificidade destes inibidores é crucial, uma vez que o GRPR partilha semelhanças estruturais com outros receptores da família dos receptores da bombesina. A elevada seletividade assegura que os inibidores visam especificamente o GRPR, reduzindo a possibilidade de efeitos fora do alvo.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 216,140 | 124001-41-8 | sc-361211 | 1 mg | $362.00 | ||
O ICI 216.140, um potente antagonista do GRPR, demonstra interações moleculares distintas que perturbam a ligação recetor-ligando. A sua estrutura facilita a inibição competitiva, alterando as cascatas de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por uma taxa de dissociação rápida do recetor, que influencia as respostas celulares. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, permitindo uma modulação eficaz da atividade do recetor e dos efeitos fisiológicos subsequentes. | ||||||
PD 176252 | 204067-01-6 | sc-204171A sc-204171 | 1 mg 5 mg | $100.00 $295.00 | ||
O PD 176252 é um antagonista seletivo do GRPR que apresenta uma dinâmica de ligação única, caracterizada por uma elevada afinidade para o recetor do péptido libertador de gastrina. A sua arquitetura molecular promove alterações conformacionais específicas após a ligação, levando a vias alteradas de ativação do recetor. A estabilidade do composto em vários ambientes melhora o seu perfil de interação, enquanto as suas caraterísticas hidrofóbicas facilitam a integração eficaz nas membranas lipídicas, com impacto na modulação do recetor e na sinalização celular. | ||||||
PD 168368 | 204066-82-0 | sc-204166 sc-204166A | 1 mg 10 mg | $149.00 $312.00 | 3 | |
Antagonista potente, não peptídico, conhecido pela sua elevada seletividade para o GRPR. | ||||||
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
Antagonista ativo não peptídico; inibe seletivamente o GRPR. | ||||||