PD 176252 (CAS 204067-01-6)
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O PD 176252 é um composto orgânico conhecido por seu papel como antagonista potente e seletivo dos receptores de neuroquinina-1 (NK1) e neuroquinina-2 (NK2), que fazem parte da família de receptores de taquicinina implicada em vários processos fisiológicos. Essa substância química atua inibindo a ligação dos fixadores naturais, substância P (para NK1) e neuroquinina A (para NK2), a seus respectivos receptores, modulando assim as vias de sinalização associadas a esses neurotransmissores. Devido à sua alta especificidade e eficácia no bloqueio dos receptores NK1 e NK2, o PD 176252 é amplamente utilizado em pesquisas neurobiológicas para dissecar as funções complexas desses receptores na transmissão da dor, na inflamação neurogênica e na modulação do humor e da ansiedade. Ao atuar como uma ferramenta para inibir as atividades dos receptores NK1 e NK2, o PD 176252 permite que os cientistas explorem os mecanismos fundamentais subjacentes à neurotransmissão e às respostas fisiológicas mediadas por essas taquicininas, contribuindo significativamente para nossa compreensão de sua função no sistema nervoso.
PD 176252 (CAS 204067-01-6) Referencias
- Papel dos péptidos relacionados com a bombesina na mediação ou integração da resposta ao stress. | Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
- Os antagonistas dos receptores do peptídeo libertador de gastrina não peptídico inibem a proliferação de células de cancro do pulmão. | Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
- O recetor do péptido libertador de gastrina medeia a ativação do recetor do fator de crescimento epidérmico em células de cancro do pulmão. | Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
- Os receptores de bombesina como um novo alvo terapêutico anti-ansiedade: acções dos receptores BB1 na ansiedade através de alterações da atividade da serotonina. | Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
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- Ativação do recetor EGF por GPCRs: uma via universal revela diferentes versões. | Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
- O péptido libertador de gastrina promove o crescimento de células HepG2 através da ativação de ERK1/2 independente de EGFR. | Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
- A expressão do peptídeo libertador de gastrina é aumentada pelo estiramento prolongado do miométrio humano e os antagonistas do seu recetor inibem a contratilidade. | Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
- O péptido libertador de gastrina actua através de receptores BB2 pós-sinápticos para modular o retificador interno K+ e condutâncias do tipo TRPV1 em neurónios talâmicos paraventriculares do rato. | Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
- O objetivo do recetor do péptido libertador de gastrina no tratamento do cancro: Emerging Signaling Networks and Therapeutic Applications (Redes de Sinalização Emergentes e Aplicações Terapêuticas). | Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
- Determinantes Estruturais na Ligação de Ligandos do Recetor BB2: Estudos in silico, de raios X e de RMN em análogos do PD176252. | Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
- Estudo da relação estrutura-atividade para radiotraçador não peptídico de tomografia por emissão de positrões (PET) para receptores do péptido libertador de gastrina: Desenvolvimento de [18F] (S)-3-(1H-indol-3-il)-N-[1-[5-(2-fluoroetoxi)piridina-2-il]ciclohexilmetil]-2-metil-2-[3-(4-nitrofenil)ureido]propionamida. | Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
- Avaliação pré-clínica de nanopartículas de ouro activadas por NHS e funcionalizadas com bombesina ou péptidos semelhantes à neurotensina para combater tumores do cólon e da próstata. | Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
- PD 176252 - o primeiro antagonista dos receptores do péptido libertador de gastrina (BB2) de elevada afinidade e não peptídico. | Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586
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