Grpa Inibidores

Os inibidores comuns de Grpa incluem, entre outros, o cloreto de benzetónio CAS 121-54-0, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3, o cloreto de gadolínio(III) CAS 10138-52-0, o W-7 CAS 61714-27-0 e a genisteína CAS 446-72-0.

Foram identificados inibidores químicos da Grpa que podem interferir com a sua função através de uma variedade de mecanismos bioquímicos e celulares. O cloreto de benzetónio pode inibir a Grpa ao perturbar a sua interação com as membranas celulares ou parceiros associados devido à sua propriedade de sal de amónio quaternário que perturba a integridade da membrana. A proflavina, um agente intercalante, pode impedir a capacidade da Grpa de interagir com o ADN ou com proteínas associadas ao ADN, enquanto o vermelho de ruténio pode obstruir a função da Grpa ligando-se aos canais de cálcio e a outros receptores celulares. O Cloreto de Gadolínio pode inibir a Grpa bloqueando os canais de cálcio, que são vitais se a Grpa estiver envolvida em processos dependentes do cálcio. O Cloridrato de W-7 actua como um inibidor ao antagonizar a calmodulina, que por sua vez pode inibir a função da Grpa se esta for modulada por vias de transdução de sinal dependentes da calmodulina.

Além disso, a Genisteína pode inibir a Grpa ao obstruir os processos de fosforilação através da sua atividade inibidora da tirosina quinase. A bisindolilmaleimida I interrompe a sinalização da proteína quinase C, que pode ser essencial para a função da Grpa. A esturosporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode impedir a Grpa ao impedir a fosforilação crítica. O U73122 tem como alvo a fosfolipase C, inibindo a Grpa ao interromper as vias de sinalização do fosfato de inositol que a Grpa pode utilizar. A tapsigargina pode inibir a Grpa perturbando a homeostase do cálcio, um processo do qual a Grpa pode depender, através da inibição da SERCA. A capacidade da oligomicina A para inibir a ATP sintase pode levar a uma diminuição dos níveis celulares de ATP necessários para a atividade da Grpa, e a monensina pode inibir a Grpa alterando o ambiente iónico através da sua atividade ionófora, que é crítica para a função da proteína. Entre esses inibidores, cada um pode impedir a atividade da Grpa através de interacções directas ou indirectas com a proteína ou com as suas vias celulares associadas.