group II sPLA2 Ativadores

Os activadores comuns de sPLA2 do grupo II incluem, entre outros, Melittin CAS 37231-28-0, MAFP CAS 188404-10-6, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 e HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8.

As substâncias químicas classificadas como Activadores de sPLA2 do Grupo II influenciam tipicamente a atividade da enzima modulando os níveis de cálcio intracelular, que é um regulador-chave da sPLA2, ou afectando a interação da enzima com o seu substrato, a membrana celular. A melitina, por exemplo, exerce os seus efeitos rompendo as membranas celulares e elevando os níveis de cálcio intracelular, promovendo assim a associação da sPLA2 com o seu substrato. Da mesma forma, o A23187 (Calcimicina) e outros ionóforos de cálcio aumentam o cálcio intracelular, um cofator crucial para a ativação da sPLA2. Por outro lado, compostos como o PMA funcionam através da ativação da PKC, que pode fosforilar a sPLA2, levando à sua maior atividade. No contexto dos mediadores lipídicos, moléculas como PAF, LPC e S1P servem como moduladores alostéricos ou participam em cascatas de sinalização que aumentam a atividade da sPLA2. Além disso, a inibição de outras fosfolipases, como a MAFP para a cPLA2 e a BEL para a iPLA2, pode resultar na ativação compensatória da sPLA2, reflectindo a complexa regulação das vias de sinalização lipídica nas células.