GRK 6 Inibidores
Os inibidores comuns da GRK 6 incluem, entre outros, a paroxetina CAS 61869-08-7, o SB 218078 CAS 135897-06-2, a galeína CAS 2103-64-2, o 1-Heptanol CAS 111-70-6 e a Wortmannin CAS 19545-26-7.
Os inibidores da GRK6 englobam uma gama diversificada de compostos que regulam intrinsecamente a atividade da quinase 6 do recetor acoplado à proteína G (GRK6), um regulador crucial da sinalização GPCR. Estes inibidores, que empregam mecanismos directos e indirectos, oferecem uma perspetiva do controlo multifacetado da função da GRK6 e da sua integração em processos celulares mais vastos. Os inibidores directos, como a paroxetina, o SB 218078, a galleína e o propranolol, exercem os seus efeitos visando diretamente a atividade cinase da GRK6 ou perturbando a sua interação com componentes celulares fundamentais. A paroxetina, um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, interfere com a sinalização da serotonina, levando à inibição direta da GRK6. O SB 218078 visa diretamente o domínio catalítico da GRK6, inibindo a sua fosforilação de GPCRs. A galleína interrompe a interação entre a GRK6 e as subunidades da proteína G, impedindo o seu recrutamento para os GPCRs activados. O propranolol, um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos, compete com os receptores beta-adrenérgicos, bloqueando a ativação da GRK6.
Os inibidores indirectos, como a Compstatina, o Heptanol e o U0126, modulam a atividade da GRK6 influenciando a ativação do complemento, a dinâmica da jangada lipídica ou a via da MAPK, respetivamente. A compstatina inibe indiretamente a GRK6 ao suprimir a ativação do complemento, o que pode ter impacto na sinalização dos GPCR. O heptanol perturba a integridade da jangada lipídica, modulando indiretamente a GRK6 através de alterações na organização espacial dos GPCR. O U0126 inibe a via da MAPK, afectando a atividade da GRK6 e o seu papel na fosforilação dos GPCR. Outros inibidores indirectos, incluindo a Wortmannin, o Valsartan, o Dynasore e o Sunitinib, visam processos celulares específicos ou vias de sinalização para regular a GRK6. A Wortmannin interfere com a sinalização dependente da PI3K, modulando indiretamente a atividade da GRK6 e a fosforilação dos GPCR. O valsartan, um BRA, inibe indiretamente a GRK6 ao influenciar o sistema renina-angiotensina e os seus efeitos na sinalização dos GPCR. O Dynasore afecta a endocitose, regulando indiretamente a GRK6 ao influenciar a disponibilidade de GPCR para fosforilação. O sunitinib tem como alvo as tirosina-quinases dos receptores, inibindo indiretamente a GRK6 e o seu papel na sinalização dos GPCR.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
A paroxetina, um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRI), inibe diretamente a GRK6 através da modulação da via de sinalização da serotonina. Ao bloquear a recaptação da serotonina, a paroxetina altera as cascatas de sinalização intracelular, levando à inibição da GRK6. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
O SB 218078, um composto permeável às células, inibe diretamente a GRK6, interferindo com a sua atividade de cinase. Esta inibição direta ocorre através do direcionamento específico do domínio catalítico da GRK6, impedindo a sua fosforilação de receptores acoplados à proteína G (GPCRs). O SB 218078 actua como um inibidor competitivo, ligando-se ao local ativo da GRK6 e interrompendo a sua capacidade de fosforilar os GPCRs, inibindo assim os eventos de sinalização a jusante associados à atividade da GRK6. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
A galleína, uma pequena molécula, inibe diretamente a GRK6 ao perturbar a sua interação com as subunidades da proteína G βγ. Esta inibição direta ocorre através da interferência com a interação entre a GRK6 e as subunidades da proteína G, impedindo o recrutamento da GRK6 para receptores acoplados à proteína G activados (GPCRs). | ||||||
1-Heptanol | 111-70-6 | sc-237561 | 100 ml | $111.00 | ||
O heptanol, um composto alcoólico, inibe indiretamente a GRK6 ao afetar a dinâmica das jangadas lipídicas. As jangadas lipídicas estão envolvidas na localização e sinalização dos GPCR, e o heptanol perturba a integridade das jangadas lipídicas, modulando indiretamente a atividade da GRK6. Esta inibição indireta ocorre através do impacto na organização espacial dos GPCRs dentro da membrana, influenciando a acessibilidade da GRK6 aos seus substratos. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin, um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), inibe indiretamente a GRK6 ao interromper as vias de sinalização dependentes da PI3K. A sinalização PI3K pode modular a fosforilação do GPCR pelo GRK6, e a wortmannina inibe este processo ao ter como alvo a PI3K. Esta inibição indireta ocorre através da interferência com eventos de sinalização mediados por PI3K que regulam a atividade de GRK6, fornecendo informações sobre a interação entre a sinalização PI3K e a fosforilação de GPCR por GRK6. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol, um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos, inibe diretamente a GRK6 ao interferir com a sinalização dos GPCR. Ao bloquear os receptores beta-adrenérgicos, o propranolol interrompe a ativação da GRK6 e a sua subsequente fosforilação dos GPCRs. Esta inibição direta ocorre através do antagonismo competitivo dos receptores beta-adrenérgicos, impedindo o recrutamento e a ativação da GRK6, modulando assim os eventos de sinalização dos GPCR associados à atividade da GRK6. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
O valsartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II (ARB), inibe indiretamente a GRK6 através da modulação do sistema renina-angiotensina. A sinalização da angiotensina II pode influenciar a atividade da GRK6, e o valsartan bloqueia o recetor da angiotensina II, modulando indiretamente a GRK6. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
O Dynasore, um inibidor da dinamina, inibe indiretamente a GRK6 ao afetar a endocitose. A dinamina está envolvida na internalização dos GPCR e o dynasore inibe este processo, modulando indiretamente a atividade da GRK6. Esta inibição indireta ocorre através da interferência na endocitose dependente da dinamina, influenciando a disponibilidade de GPCRs para a fosforilação da GRK6. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib, um inibidor do recetor de tirosina quinase, inibe indiretamente a GRK6 ao afetar as vias de sinalização do recetor de tirosina quinase. As tirosina-quinases dos receptores podem modular a fosforilação dos GPCRs pela GRK6, e o sunitinib inibe este processo ao visar estas quinases. | ||||||