GRINA Inibidores

Os inibidores comuns da GRINA incluem, entre outros, o maleato de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, o cloridrato de memantina CAS 41100-52-1, o hemitartarato de ifenprodil CAS 23210-58-4, o sulfato de agmatina CAS 2482-00-0 e o ácido D(-)-2-Amino-5-fosfonovalérico (D-AP5) CAS 79055-68-8.

Os inibidores da GRINA, em geral, têm como alvo o recetor NMDA, um recetor ionotrópico crucial em sistemas neurais responsáveis pela plasticidade sináptica. Como o GRINA é um componente integral deste recetor, a inibição da atividade do recetor NMDA mais amplo reduz efetivamente a função do GRINA. Os constituintes químicos que servem como inibidores apresentam um espetro de funcionalidades, desde o antagonismo não competitivo ao competitivo, e alguns exibem seletividade para subunidades específicas do recetor.

Por exemplo, compostos como a cetamina e o MK-801 funcionam como antagonistas não competitivos. Obstruem o canal de iões no recetor NMDA, impedindo eficazmente o fluxo de iões e a sinalização subsequentes. Em contrapartida, o AP5 e o AP7 actuam como antagonistas competitivos, ligando-se ao local do glutamato no recetor, impedindo assim que o fixador natural inicie a atividade do recetor. Além disso, alguns compostos demonstram preferência por subunidades específicas, como o ifenprodil, que tem afinidade pela subunidade GluN2B. Este nível de especificidade permite uma modulação diferenciada da função do recetor NMDA..