GRF-1 Ativadores
Os activadores comuns do GRF-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, 2-APB CAS 524-95-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 e NSC 23766 CAS 733767-34-5.
Os activadores do GRF-1 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional do GRF-1 através da sua influência nas vias de sinalização celular e na dinâmica do citoesqueleto. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, ativa a PKA, que pode então fosforilar alvos que desempenham papéis na motilidade e estrutura celular, reforçando assim o papel do GRF-1 nos rearranjos do citoesqueleto. Da mesma forma, agentes como o Y-27632 e o GSK269962A, ambos inibidores da ROCK, promovem um ambiente propício ao espalhamento celular e à reorganização do citoesqueleto de actina, processos em que o GRF-1 é um regulador crítico. Ao inibir a atividade da ATPase da miosina II, a blebistatina modula a contratilidade mediada pela miosina II, afectando a arquitetura celular e necessitando potencialmente de uma maior atividade do GRF-1 para manter a integridade do citoesqueleto.
Além disso, moléculas como PD98059 e ML141 modulam a via MAPK/ERK e a atividade Cdc42, respetivamente, desafiando o equilíbrio celular e possivelmente aumentando a atividade do GRF-1 para compensar estas alterações. Esta modulação é complementada por inibidores da calpaína, como a Calpeptina, que estabilizam proteínas no citoesqueleto, potencialmente reforçando o papel regulador do GRF-1 na dinâmica da actina. Compostos como o Jasplakinolide e a Latrunculina A afectam diretamente a polimerização e a estabilidade da actina, exigindo uma reorganização ativa do citoesqueleto, um processo em que o GRF-1 desempenha provavelmente um papel fundamental na facilitação de respostas celulares dinâmicas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina eleva diretamente os níveis intracelulares de AMPc, que, por sua vez, pode ativar os efectores a jusante, como a PKA. Foi demonstrado que a ativação da PKA regula o citoesqueleto de actina, o que é relevante para o papel do GRF-1 como ativador da GTPase para a família Rho, aumentando assim a atividade do GRF-1 na sinalização celular. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK, um efector a jusante da RhoA. A inibição da ROCK leva a uma redução da formação de fibras de stress e da contração celular, o que pode alterar o equilíbrio para processos celulares que requerem uma atividade de GTPase mediada por GRF-1 ativa para a regulação de RhoA. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar substratos que influenciam a dinâmica do citoesqueleto de actina. A ativação da PKC pode sinergizar com o papel do GRF-1 na modulação das GTPases Rho, aumentando assim a função reguladora do GRF-1 no citoesqueleto. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que influencia indiretamente a via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode levar a alterações na dinâmica da sinalização, como a redução dos loops de feedback negativo, o que pode melhorar as vias em que o GRF-1 está envolvido, particularmente as associadas à regulação do citoesqueleto. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC23766 inibe a ativação da Rac1 bloqueando a sua interação com os factores de troca de nucleótidos de guanina (GEF), o que poderia deslocar o equilíbrio da atividade da Rho GTPase para a RhoA e a Cdc42, processos em que o GRF-1 está diretamente envolvido, aumentando assim potencialmente a atividade do GRF-1 na promoção da montagem da actina. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
O ML141 é um inibidor da Cdc42 GTPase que pode reforçar indiretamente a atividade do GRF-1, aumentando a necessidade da função de ativação da GTPase do GRF-1 na presença de uma atividade reduzida da Cdc42, promovendo assim os processos de polimerização da actina regulados pelo GRF-1. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
O GSK269962A é um inibidor da ROCK, tal como o Y-27632, e melhora os processos celulares que são regulados negativamente pela ROCK. Isto pode levar a um aumento da atividade do GRF-1 na regulação do citoesqueleto de actina através da sua função de ativação da GTPase. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
A calpeptina é um inibidor da calpaína que pode estabilizar as proteínas do citoesqueleto, impedindo a sua degradação. Esta estabilização poderia aumentar a necessidade de regulação do citoesqueleto de actina mediada pela GRF-1, aumentando indiretamente a sua atividade. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
O jasplakinolide estabiliza os filamentos de actina e pode levar a um aumento da nucleação e polimerização, o que pode aumentar a atividade do GRF-1, uma vez que este pode regular a dinâmica da actina como parte da sua função de ativação da GTPase para a família Rho. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
A blebbistatina é um inibidor da atividade da ATPase da miosina II, levando a uma redução da contratilidade mediada pela miosina II. Isto pode alterar a dinâmica da actina de uma forma que pode exigir uma maior atividade do GRF-1 para a reorganização do citoesqueleto. | ||||||