Granzyme Inibidores
Os inibidores comuns da granzima incluem, entre outros, o cloridrato de TLCK CAS 4238-41-9, o Z-FA-FMK CAS 197855-65-5, o mesilato de gabexato CAS 56974-61-9, o mesilato de nafamostato CAS 82956-11-4 e o Sivelestat CAS 127373-66-4.
Os inibidores da granzima são uma classe de compostos que visam e suprimem a atividade das granzimas, que são serina-proteases que se encontram principalmente nos grânulos dos linfócitos citotóxicos, como as células T citotóxicas e as células natural killer (NK). Estas proteases desempenham um papel fundamental no sistema imunitário, facilitando a apoptose, a morte celular programada, em células-alvo que foram identificadas como potencialmente nocivas. As granzimas, uma vez libertadas na célula-alvo, clivam vários substratos, levando à ativação das caspases e de outras vias apoptóticas. Os inibidores das granzimas funcionam através da interação direta com os locais activos ou outras regiões críticas destas proteases, bloqueando eficazmente a sua atividade enzimática e impedindo os efeitos a jusante da clivagem do substrato. Esses inibidores podem ser pequenas moléculas, peptídeos ou mesmo proteínas maiores, como as serpinas, que são uma família de inibidores de serino-proteases conhecidos por sua especificidade e efeitos inibitórios potentes.
O mecanismo de inibição pode variar dependendo da estrutura e do desenho do inibidor de granzima. Alguns inibidores actuam de forma competitiva imitando os substratos naturais das granzimas, ocupando assim o local ativo sem sofrer clivagem, enquanto outros podem atuar de forma não competitiva ligando-se a locais alostéricos, causando alterações conformacionais que reduzem a atividade da enzima. Além disso, alguns inibidores naturais, como os encontrados em certos agentes patogénicos, podem utilizar mecanismos mais complexos para interferir com a função da granzima, assegurando a sobrevivência das células hospedeiras infectadas. A inibição das granzimas pode ser específica de uma granzima individual - como a granzima A, B ou K - ou de largo espetro, afectando várias granzimas em simultâneo. O estudo destes inibidores é importante para compreender como o equilíbrio entre a regulação imunitária e a morte celular é mantido a nível molecular, oferecendo conhecimentos sobre as interações protease-substrato e as vias de sinalização celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
O cloridrato de TLCK actua como um potente inibidor da granzima B, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Este composto visa seletivamente o local ativo, conduzindo a alterações significativas no reconhecimento do substrato e na eficiência catalítica. Os seus atributos estruturais únicos facilitam interações específicas que modulam o papel da granzima B na apoptose, oferecendo uma compreensão mais profunda dos mecanismos proteolíticos e da dinâmica da sinalização celular. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
O TPCK é um inibidor seletivo da granzima A, que se distingue pela sua capacidade única de estabelecer uma ligação covalente com o local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, afectando a especificidade do substrato e a atividade catalítica. As caraterísticas estruturais do composto promovem interações moleculares distintas que influenciam o envolvimento da granzima A nas respostas imunitárias, fornecendo informações sobre a regulação das proteases e as vias de apoptose celular. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
O Z-FA-FMK é um inibidor irreversível permeável às células de cisteína proteases que pode inibir as granzimas ligando-se ao seu resíduo de cisteína ativo, o que inibe a sua atividade de serina protease envolvida na indução da apoptose. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato é um inibidor da serina protease que inibe a granzima A e B ao formar um complexo estável com o local ativo da enzima, impedindo o processamento e a ativação de proteínas apoptóticas. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
O mesilato de nafamostato é um inibidor sintético da serina protease que inibe a granzima B ligando-se ao seu sítio ativo, bloqueando a sua atividade de protease e a subsequente indução de apoptose nas células-alvo. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
O sivelestat inibe a elastase dos neutrófilos, o que pode influenciar a regulação das respostas imunitárias que incluem a secreção de granzinas pelas células T citotóxicas, levando a uma diminuição da atividade das granzinas. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor irreversível da cisteína protease que pode inibir a granzima K ligando-se ao resíduo de cisteína do seu sítio ativo, inibindo assim a sua atividade de serina protease que contribui para a apoptose. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
O AEBSF é um inibidor irreversível da serina protease que inibe as granzimas através da modificação covalente do resíduo de serina do sítio ativo, tornando a enzima inativa e incapaz de processar substratos apoptóticos. | ||||||