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Estrutura molecular do Z-FA-FMK, Número CAS: 197855-65-5
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)
Veja citações de produtos (19)
Nomes alternativos:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
Aplicacao:
Z-FA-FMK inibe as caspases efectoras, mas não as caspases iniciadoras 75220in vitro95064, e suprime algumas formas de apoptose
Numero VAT:
197855-65-5
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
386.42
Separar por Funcao:
C21H23FN2O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O Z-FA-FMK é um inibidor irreversível de proteases de cisteína, como a catepsina B, L e S, que não requerem um resíduo P1 Asp. O composto também inibiu a papaína e a cruzaína. Foi demonstrado que o Z-FA-FMK inibe seletivamente a caspase-2, caspase-3, caspase-6 e caspase-7 efetoras sem afetar a caspase-8 e a caspase-10 iniciadoras, ao mesmo tempo em que apresenta toxicidade mínima para células normais de mamíferos in vitro. Devido à especificidade da caspase efetora do Z-FA-FMK, o composto foi registrado para inibir algumas formas de apoptose mediada por caspase. Observou-se que o composto é eficaz na inativação dependente do tempo das isoenzimas da catepsina B de vários tecidos. Estudos mostram que a atividade semelhante à catepsina B desempenha um papel na cascata de destruição proteolítica da cartilagem. O Z-FA-FMK é um inibidor da catepsina H.
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) Referencias
- O inibidor da catepsina B z-FA.fmk inibe a produção de citocinas em macrófagos estimulados por lipopolissacárido. | Schotte, P., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 21153-7. PMID: 11290751
- Ativação pelo éster de forbol de uma cascata proteolítica capaz de ativar o fator de crescimento transformador latente betaL, um processo iniciado pela exocitose da catepsina B. | Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
- O Z-FA-fmk inibe as caspases efectoras, mas não as caspases iniciadoras 8 e 10, e demonstra que as novas moléculas anticancerígenas relacionadas com os retinóides induzem a apoptose através da via intrínseca. | Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
- Peptidil fluorometil cetonas como inibidores da catepsina B. implicação no tratamento da artrite reumatóide. | Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
- Análise da transferência de energia por ressonância de fluorescência da ativação da bid em células vivas durante a apoptose induzida por radiação ultravioleta. | Wu, Y., et al. 2007. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 39: 37-45. PMID: 17213957
- A especificidade da catepsina S do baço de bovino. Uma comparação com as catepsinas L e B do fígado de rato. | Brömme, D., et al. 1989. Biochem J. 264: 475-81. PMID: 2604727
- Visualização da inativação dependente do tempo das isozimas da catepsina B tumoral humana por uma peptidil fluorometil cetona utilizando uma técnica de impressão fluorescente. | Smith, RE., et al. 1988. Anticancer Res. 8: 525-9. PMID: 3178145
- Atividade da cisteína proteinase nas articulações do joelho de ratos artríticos e efeitos de um inibidor sistémico seletivo, Z-Phe-AlaCH2F. | Van Noorden, CJ., et al. 1988. J Rheumatol. 15: 1525-35. PMID: 3204599
- Inativação de tiol proteases com peptidil diazometil cetonas. | Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
- A estrutura cristalina da cruzaína: um alvo terapêutico para a doença de Chagas. | McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
- As cetonas fluorometil peptídicas impedem a replicação intracelular e a transmissão intercelular do Trypanosoma cruzi. | Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
- Supressão diferencial por inibidores de proteases e citocinas da apoptose induzida por p53 de tipo selvagem e agentes citotóxicos. | Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
- Isolamento e quantificação de fluoroacetato em tecidos de ratos, após a dosagem de Z-Phe-Ala-CH2-F, um inibidor da protease peptidil fluorometil cetona. | Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405
Inibidor de:
α2ML1, AGA, C9orf82, caspase-2, caspase-3, caspase-6, caspase-7, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin J, cathepsin L, cathepsin M, cathepsin Q, cathepsin S, Chemical e Peptide Caspase, Chymostatin, CST, cystatin 12, cystatin 13, cystatin B, cystatin C, Cystatin D, cystatin SN, Granzyme, granzyme D, granzyme F, Kex2, mCST E2, POP2, Protease, PRSS35, SPCS3, stefin A1L1, stefin A2l1, e stefin A3L1.Ativado de:
bectenecin, EG433016, e Ocathepsin.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Z-FA-FMK, 1 mg | sc-201303 | 1 mg | $125.00 | |||
Z-FA-FMK, 5 mg | sc-201303A | 5 mg | $365.00 |