GPR8 Ativadores

Os activadores comuns do GPR8 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, o SQ 22536 CAS 17318-31-9, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5 e a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Os Activadores GPR8 abrangem uma gama diversificada de compostos que podem influenciar a atividade do GPR8, também conhecido como NPBWR2. O GPR8 é um recetor acoplado à proteína G e, embora os seus ligandos naturais sejam neuropeptídeos, os activadores desta classe visam várias vias e processos celulares que se cruzam com a sinalização do recetor acoplado à proteína G (GPCR), modulando assim indiretamente a função e a dinâmica do GPR8.

Entre os membros notáveis desta classe encontram-se a forskolina e o PMA. A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. Os níveis elevados de AMPc podem modular a sinalização dos GPCR, influenciando assim a atividade do GPR8. O PMA, por outro lado, ativa a proteína quinase C (PKC), outro interveniente fundamental na sinalização dos GPCR, que pode subsequentemente afetar o GPR8. O U73122, um inibidor da fosfolipase C, e o SQ22536, um inibidor da adenilato ciclase, modulam enzimas fundamentais para as cascatas de sinalização dos GPCR, influenciando o GPR8. As vias PI3K e ERK, visadas por LY294002 e PD98059, respetivamente, cruzam-se com a sinalização GPCR, oferecendo outra via através da qual a atividade GPR8 pode ser modulada. Outros compostos como Go6983, H89, GF109203X, BAPTA-AM, W7 e KN-93 têm como alvo várias cinases, enzimas e moléculas intracelulares que desempenham papéis na sinalização GPCR ou nos seus reguladores a montante. Ao influenciar estas vias, estes produtos químicos podem modular a atividade do GPR8.