GPR32 Ativadores
Os activadores comuns do GPR32 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1 e a PGE2 CAS 363-24-6.
Os activadores do GPR32 são vários compostos que servem para aumentar a atividade funcional do recetor através de diferentes mecanismos bioquímicos e vias de sinalização. A forskolina, ao promover a atividade da adenilato ciclase, aumenta o AMPc intracelular, que ativa a PKA, conduzindo subsequentemente à fosforilação e ao aumento da atividade do GPR32. Este processo é apoiado pelo isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico que, de forma semelhante, aumenta o AMPc e apoia indiretamente a atividade do GPR32. A PGE2 pode ativar o GPR32, estimulando as vias do AMPc e da PKA, enquanto o IBMX mantém o AMPc elevado ao inibir a sua degradação, potenciando assim a sinalização do GPR32. O Zn2+ pode atuar como um potenciador alostérico do GPR32, induzindo alterações estruturais que reforçam a capacidade de resposta do recetor. A anandamida pode servir como agonista, activando diretamente o GPR32 ou alterando a sua conformação para aumentar a atividade.
O LPA e a esfingosina-1-fosfato, através das suas respectivas interacções com os GPCR, podem modular o meio celular para favorecer a atividade do GPR32, quer por ativação cruzada direta do recetor, quer por sensibilização através de intermediários de sinalização partilhados. A adenosina, ao ativar os seus receptores, poderia ter impacto no GPR32 através de meios indirectos, como a dessensibilização heteróloga ou vias partilhadas de AMPc. A capsaicina estimula os receptores TRPV1 e pode provocar a libertação de agonistas endógenos do GPR32 ou alterar o cálcio intracelular, aumentando indiretamente a sinalização do GPR32. A oxitocina, através do seu recetor, afecta as vias de sinalização do cálcio, o que pode levar a um estado permissivo ou estimulador da atividade do GPR32. Por último, o ácido nicotínico actua sobre o GPR109A, que pode ter efeitos a jusante que apoiam inadvertidamente o estado funcional do GPR32 devido a uma interação entre vias ou a efectores de sinalização comuns, salientando a intrincada rede de influências inter-receptores e a complexidade das redes de sinalização celular na modulação da atividade dos receptores.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar as suas proteínas alvo, que podem incluir o GPR32 ou proteínas associadas às vias de sinalização do GPR32. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O D-eritro-esfingosina-1-fosfato interage com receptores acoplados à proteína G, incluindo potencialmente o GPR32. A ligação do S1P pode levar a cascatas de sinalização a jusante que resultam em respostas celulares como a proliferação, a sobrevivência e a migração, que podem envolver o GPR32. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo. Pode estimular o GPR32, uma vez que pode levar ao aumento dos níveis de AMPc nas células, o que, por sua vez, pode ativar a PKA. A ativação da PKA pode resultar na fosforilação e ativação do GPR32 diretamente ou nas suas vias associadas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, o que pode resultar na ativação do GPR32 através da fosforilação ou da ativação de vias em que o GPR32 está envolvido. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G, que podem incluir o GPR32. A ativação do recetor de PGE2 leva a vários efeitos a jusante, incluindo a elevação do AMPc, potencialmente aumentando a atividade funcional do GPR32. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O monofosfato de 8-Bromoadenosina 3',5'-cíclico (8-Bromo-cAMP) é um análogo do cAMP que pode ativar a PKA. Ao ativar a PKA, o 8-Bromo-cAMP pode aumentar a sinalização do GPR32 se este for modulado pela fosforilação da PKA ou se fizer parte das vias de sinalização dependentes de cAMP. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os seus receptores de adenosina acoplados à proteína G, que podem incluir o GPR32, levando a vários eventos de sinalização a jusante, como a acumulação de cAMP. Isto poderia aumentar a atividade do GPR32 diretamente ou através de vias de sinalização relacionadas. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina estimula os seus receptores de histamina acoplados à proteína G, que podem incluir o GPR32. Esta estimulação pode levar à ativação da fosfolipase C, aumentando o cálcio intracelular, que, por sua vez, pode ativar o GPR32. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina interage com os receptores de dopamina, que são receptores acoplados à proteína G e podem incluir o GPR32. A ativação dos receptores dopaminérgicos pode resultar na modulação do AMPc e de outros segundos mensageiros, conduzindo potencialmente à ativação do GPR32. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-Aminoetil)-1H-indol-5-ol (Serotonina) liga-se aos receptores de serotonina, que fazem parte da família dos receptores acoplados à proteína G e podem incluir o GPR32. A ativação destes receptores pode resultar em várias cascatas de sinalização a jusante, conduzindo potencialmente à ativação do GPR32. | ||||||