Os activadores GPR178 são uma classe de compostos químicos que interagem com o recetor acoplado à proteína G 178 (GPR178). Os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são uma grande família de receptores de superfície celular que desempenham um papel fundamental na comunicação celular e na ativação de vias de sinalização intracelular. Respondem a uma variedade de sinais externos, como a luz, as hormonas e os neurotransmissores, o que lhes permite estar envolvidos numa série de processos fisiológicos. O GPR178 é um membro específico desta família diversificada de receptores e possui a sua própria estrutura única, preferências de ligandos e papéis funcionais no organismo. Os activadores do GPR178 são, portanto, moléculas que se ligam a este recetor e aumentam a sua atividade, o que, por sua vez, desencadeia uma cascata de eventos bioquímicos no interior da célula.
A conceção molecular dos activadores do GPR178 pode variar muito, com diferentes estruturas químicas que exibem a capacidade de se ligarem ao sítio ativo do recetor e induzirem uma alteração conformacional que conduz à sua ativação. Estes compostos são normalmente objeto de intensa investigação para compreender a sua interação com o recetor a nível molecular, incluindo o domínio de ligação preciso, a afinidade da interação e as alterações conformacionais resultantes na estrutura do recetor. Os mecanismos pelos quais estes activadores exercem o seu efeito no GPR178 são frequentemente elucidados através de uma combinação de ensaios bioquímicos, cristalografia e modelação molecular assistida por computador. Este tipo de investigação é fundamental para expandir o nosso conhecimento sobre a função dos GPCR e as complexas redes de sinalização que estes modulam.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aumenta os níveis de AMPc nas células. Como o GPR178 pode potencialmente sinalizar através do AMPc como mensageiro secundário, um aumento do AMPc intracelular pela forskolina pode modular a eficiência de sinalização e o perfil de ativação do GPR178. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC pode influenciar o estado de fosforilação de GPCRs como o GPR178, afectando a sua ativação e interação com as proteínas G. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inibe a bomba SERCA, conduzindo a níveis elevados de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar várias proteínas e vias sensíveis ao cálcio que podem cruzar-se com a sinalização GPR178, modulando potencialmente a sua ativação. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Inibe a proteína quinase C (PKC). Como a PKC pode fosforilar os GPCRs, a inibição da PKC com a queleritrina pode levar a alterações no perfil de fosforilação e subsequente potencial de ativação do GPR178. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inibidor de múltiplas isoformas de PKC. Ao inibir amplamente a PKC, o Gö 6983 pode modular os estados de fosforilação de GPCRs como o GPR178, influenciando a sua ativação e dinâmica de sinalização. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Inibe as tirosina-quinases. Alguns GPCRs, como o GPR178, podem utilizar ou ser regulados por tirosina quinases. Ao inibi-las, a Genisteína pode influenciar a sinalização a jusante ou cruzada do GPR178, afectando potencialmente a sua dinâmica de ativação. |