GPR177 Ativadores

Os activadores comuns do GPR177 incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o SKL2001 CAS 909089-13-0, o inibidor IX da GSK-3 CAS 667463-62-9, o inibidor XVI da GSK-3 CAS 252917-06-9 e o JW 55 CAS 664993-53-7.

A GPR177, também conhecida como Wntless (Wls) ou Evenness Interrupted (Evi), é uma proteína transmembranar de múltiplas passagens que desempenha um papel crucial na via de sinalização Wnt, uma via fundamental envolvida no desenvolvimento embrionário, na proliferação, migração e diferenciação celulares. A principal função da GPR177 é mediar a secreção e o transporte de proteínas Wnt das células produtoras para as células receptoras. As proteínas Wnt são uma família de moléculas de sinalização modificadas por lípidos secretados altamente conservados que regulam uma vasta gama de processos de desenvolvimento e mantêm a homeostase dos tecidos em organismos adultos. O GPR177 é essencial para a localização e secreção correctas de todas as proteínas Wnt, actuando como um regulador-chave da triagem e secreção das proteínas Wnt nas células produtoras de Wnt. Ao facilitar o movimento das proteínas Wnt para a membrana plasmática e a sua libertação para o espaço extracelular, o GPR177 assegura que a sinalização Wnt possa ocorrer, destacando o seu papel indispensável na cascata de sinalização Wnt.

A ativação do GPR177 e o seu papel no tráfico da proteína Wnt envolve uma interação complexa de mecanismos celulares. Após a ligação da proteína Wnt, o GPR177 escolta a Wnt do aparelho de Golgi para a membrana plasmática, onde as proteínas Wnt são então libertadas para iniciar a sinalização nas células vizinhas. Este processo é fortemente regulado por várias modificações pós-traducionais do GPR177, incluindo a ubiquitinação e a fosforilação, que podem influenciar o seu tráfico e estabilidade. Além disso, a interação do GPR177 com outras proteínas envolvidas no transporte vesicular é fundamental para a sua função na triagem e secreção de Wnt. Os mecanismos precisos que controlam a ativação do GPR177 e a sua interação com as proteínas Wnt são objeto de investigação em curso, com o objetivo de desvendar os processos detalhados através dos quais o GPR177 facilita a sinalização Wnt. A compreensão da ativação e da função do GPR177 fornece informações significativas sobre os mecanismos moleculares que regem a via Wnt e as suas implicações na biologia do desenvolvimento e na patogénese das doenças, sublinhando a importância do GPR177 nas redes de comunicação e sinalização celular.