GPR162 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR162 incluem, mas não se limitam a SCH 23390 CAS 125941-87-9, Raclopride CAS 84225-95-6, Haloperidol CAS 52-86-8, (RS)-(±)-Sulpiride CAS 15676-16-1 e Spiperone CAS 749-02-0.

Os inibidores químicos do GPR162 podem exercer a sua ação inibitória através de vários mecanismos que envolvem a interferência com os sistemas de neurotransmissores, particularmente as vias dopaminérgicas e serotoninérgicas. O SCH-23390 funciona como um antagonista seletivo do recetor D1 da dopamina, que, quando inibido, pode levar a uma diminuição das vias de sinalização em que o GPR162 está envolvido. Isto porque a atividade do GPR162 é modulada pelo sistema dopaminérgico, e o antagonismo de um recetor dentro deste sistema pode reduzir a atividade funcional do GPR162. Da mesma forma, a Racloprida, a Sulpirida, o L-741.626 e a Domperidona, todos antagonistas dos receptores D2 da dopamina, inibem o GPR162, diminuindo a atividade dopaminérgica que influencia a função da proteína. A ação destes químicos pode levar a uma redução da transdução do sinal dopaminérgico, diminuindo assim a atividade funcional da GPR162, que responde a alterações neste sistema neurotransmissor.

Para além dos antagonistas dos receptores D2, sabe-se que substâncias químicas como o haloperidol e a clorpromazina inibem múltiplos receptores de dopamina, o que, por sua vez, pode reduzir a cascata de sinalização que envolve o GPR162. A espiperona, que actua como antagonista dos receptores D2 da dopamina e 5-HT2 da serotonina, pode inibir o GPR162 atenuando a sinalização dos neurotransmissores da dopamina e da serotonina. A interação complexa entre estes sistemas de neurotransmissores e o GPR162 sugere que as alterações em qualquer um dos sistemas podem levar a uma diminuição da atividade do GPR162. A tetrabenazina reduz a atividade do transportador vesicular de monoaminas (VMAT), levando à depleção de dopamina, que por sua vez pode inibir a atividade do GPR162 ao reduzir a sinalização dopaminérgica. A Clozapina e a Olanzapina, que actuam como antagonistas dos receptores da dopamina e da serotonina, também inibem o GPR162 através de um mecanismo semelhante de diminuição da neurotransmissão, reduzindo assim a transmissão de sinais que, de outro modo, envolveria o papel funcional do GPR162 no cérebro. Entre esses vários efeitos sobre os receptores e transportadores de neurotransmissores, estas substâncias químicas podem inibir a atividade funcional do GPR162, alterando o equilíbrio dos neurotransmissores e os processos de transdução de sinais a que está associado.