GPR153 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR153 incluem, entre outros, o Haloperidol CAS 52-86-8, o SCH 23390 CAS 125941-87-9, o Propranolol CAS 525-66-6, a Ketanserin CAS 74050-98-9 e o Ondansetron CAS 99614-02-5.

Os inibidores da GPR153 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que suprimem a atividade funcional da GPR153 através da modulação de várias vias de sinalização neuromoduladoras. O haloperidol e o SCH 23390, ao antagonizarem os receptores de dopamina D2 e D1, respetivamente, limitam potencialmente o cruzamento dopaminérgico com a sinalização GPR153, conduzindo a uma diminuição da atividade da GPR153. Do mesmo modo, o antagonista alfa-adrenérgico fentolamina e o antagonista beta-adrenérgico propranolol podem atenuar a função do GPR153 modificando as vias adrenérgicas que possivelmente se cruzam com os processos mediados pelo GPR153. Os antagonistas dos receptores da serotonina, como a cetanserina e a volinanserina, que visam os receptores 5-HT2A, juntamente com o ondansetron, que visa os receptores 5-HT3, poderiam reduzir a atividade do GPR153 influenciando a neurotransmissão serotoninérgica, um sistema que pode interagir com a sinalização do GPR153. O efeito antagonista da ioimbina nos receptores alfa-2 adrenérgicos e a ação do rimonabant nos receptores canabinóides CB1 oferecem vias adicionais para a supressão indireta do GPR153 através da modulação das respectivas vias de sinalização que poderiam potencialmente regular a atividade do GPR153.

Além disso, o LY 341495 e o MPEP, enquanto antagonistas dos receptores de glutamato metabotrópicos do grupo II e do recetor mGlu5, respetivamente, podem reduzir a atividade do GPR153 ao afetar a sinalização glutamatérgica. A influência da neurotransmissão glutamatérgica na atividade do GPR153 é ainda apoiada pelo sal dissódico de 6-nitro-7-sulfamoilbenzo[f]quinoxalina-2,3-diona, um antagonista dos receptores AMPA, que pode afetar as vias de sinalização sináptica excitatória com impacto na função do GPR153. Coletivamente, estes inibidores contribuem para a desregulação da atividade do GPR153, visando sistemas específicos de neurotransmissores e respectivos receptores, que provavelmente se envolvem em interações reguladoras com o GPR153. Através destas acções específicas, os compostos selecionados diminuem eficazmente a atividade funcional da GPR153, demonstrando o seu potencial para inibir indiretamente esta proteína, intervindo em vias de sinalização críticas para a sua regulação.