GPCR2037 Ativadores
Os activadores comuns do GPCR2037 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o vardenafil CAS 224785-90-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o pindolol CAS 13523-86-9.
a atividade funcional do GPCR2037 através de diferentes vias de sinalização associadas principalmente à modulação dos níveis de AMPc. O isoproterenol, a epinefrina, o pindolol, o L-858051 e o xinafoato de salmeterol funcionam como agonistas dos receptores adrenérgicos ou agonistas parciais, levando à ativação da adenilato ciclase e a um aumento do AMPc intracelular, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA activada fosforila as proteínas alvo, o que pode melhorar as funções de sinalização do GPCR2037. Além disso, a forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, contornando a ativação do recetor e fornecendo um mecanismo robusto para o aumento do AMPc e subsequente atividade do GPCR2037. Os inibidores da fosfodiesterase, como o Vardenafil e o Rolipram, mantêm níveis elevados de AMPc, impedindo a sua degradação, prolongando assim o período de ativação da PKA e aumentando a atividade do GPCR2037.
O sal de sódio 6-Bnz-cAMP, análogo do AMPc, actua como ativador direto da PKA, oferecendo outra via para melhorar a função do GPCR2037, enquanto o ZM-241385 influencia a sinalização dopaminérgica, que poderia atuar para modular a atividade do GPCR2037 se fizer parte dessa via. A modulação de outras moléculas e vias de sinalização, como a inibição da Raf quinase pelo GW5074, poderia levar a um aumento dos níveis de AMPc devido à inibição da via MAPK, o que aumentaria a sinalização da PKA e reforçaria a atividade do GPCR2037. Por último, o cloridrato de ICI 118.551, embora seja principalmente um antagonista, pode exercer efeitos agonísticos parciais, resultando num aumento moderado do AMPc e num aumento correspondente da sinalização do GPCR2037. Coletivamente, estes activadores utilizam o eixo AMPc/PKA como um canal central para a ativação indireta do GPCR2037, implicando esta proteína como um efector a jusante em diversos processos de transdução de sinal que convergem para este sistema crítico de segundo mensageiro.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Um agonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que ativa a adenilato ciclase através do acoplamento da proteína Gs, levando a um aumento do AMPc intracelular. Níveis elevados de AMPc resultam na ativação da PKA, que pode fosforilar o GPCR2037, aumentando a sua função de sinalização. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de cAMP e a subsequente ativação da PKA. A fosforilação da PKA pode aumentar a cascata de sinalização do GPCR2037. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Um inibidor da fosfodiesterase-5 que impede a degradação do AMPc, prolongando assim potencialmente a ativação mediada pela PKA do GPCR2037. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Actua nos receptores beta-adrenérgicos para aumentar a atividade da adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc e a ativação da PKA, o que pode levar à fosforilação e ao aumento da atividade do GPCR2037. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Um beta-bloqueador com atividade simpaticomimética intrínseca que pode ativar fracamente os receptores beta-adrenérgicos, conduzindo potencialmente à ativação da adenilato ciclase e a um aumento da sinalização do GPCR2037 através da acumulação de AMPc. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Um antagonista dos receptores A2A da adenosina que pode aumentar indiretamente a transmissão da dopamina, o que poderá ativar o GPCR2037 se este for um efector a jusante nas vias de sinalização dopaminérgicas. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Um análogo do AMPc que ativa a PKA; esta ativação pode fosforilar e aumentar a atividade do GPCR2037. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O inibidor da fosfodiesterase-4, que eleva os níveis de AMPc, pode levar à ativação da PKA e ao subsequente aumento da atividade do GPCR2037. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Um agonista dos receptores beta2-adrenérgicos de ação prolongada que pode aumentar indiretamente os níveis de AMPc, conduzindo à ativação da PKA e a um possível aumento da atividade do GPCR2037. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Um inibidor da Raf quinase que pode aumentar os níveis de AMPc através da inibição cruzada da via MAPK, aumentando potencialmente a atividade do GPCR2037 através do aumento da sinalização PKA. | ||||||