Pindolol (CAS 13523-86-9)

O pindolol actua como antagonista dos receptores 5-HT1A e 5-HT1B, exibindo uma elevada afinidade com valores de Ki e IC50 de 8,9 e 6,8 nM, respetivamente. Além disso, funciona como um agonista parcial para o adrenoceptor β3 com um pEC50 de 5,11. Como antagonista dos receptores β1- e β2-adrenérgicos (β1- e β2-ARs), o Pindolol liga-se competitivamente com Kis de 2,6 e 4,8 nM, respetivamente. Além disso, actua como um agonista parcial do β3-AR, estimulando a adenilil ciclase quando expresso em membranas celulares contendo receptores humanos. O pindolol também funciona como um antagonista do recetor 5-HT1A da serotonina, inibindo a ligação de GTPγS estimulada por 5-HT com um valor Ki de 81,1 nM. O pindolol, um derivado da ariloxipropanolamina, actua como um bloqueador competitivo dos receptores β-adrenérgicos, resultando em actividades β-adrenérgicas reduzidas, tais como vasodilatação, efeitos cronotrópicos negativos e efeitos inotrópicos negativos. Além disso, actua como um bloqueador dos receptores 1A da serotonina (5-HT), levando a um aumento da disponibilidade de serotonina no cérebro. Esta elevação dos níveis de serotonina aumenta a ação antidepressiva dos SSRI e dos inibidores da monoamina oxidase. Sendo um composto indólico, apresenta uma insolubilidade prática em água e é relativamente neutro. O pindolol foi detectado em vários biofluidos, incluindo a urina e o sangue, principalmente localizado nas membranas celulares. A sua via de ação envolve o bloqueio dos receptores adrenérgicos beta-1.