Os inibidores químicos da gp100 são concebidos para interagir e interromper vias de sinalização específicas que são cruciais para a regulação da expressão desta proteína nas células do melanoma. O Dabrafenib e o Vemurafenib, ambos inibidores do BRAF, podem inibir a gp100 ao visar a quinase BRAF. Ao inibir a BRAF, estes compostos reduzem a cascata de sinalização subsequentes, nomeadamente a via MEK/ERK, que está envolvida na regulação de vários processos celulares, incluindo a expressão da gp100. O encorafenib, outro inibidor do BRAF, actua de forma semelhante, visando a mesma via de inibição da gp100, assegurando a redução do crescimento das células do melanoma que, normalmente, apresentam uma sobreexpressão da gp100. Tafinlar, Zelboraf e Braftovi, os nomes comerciais de Dabrafenib, Vemurafenib e Encorafenib, respetivamente, desempenham efetivamente a mesma função, inibindo a quinase BRAF que, por sua vez, resulta na inibição da gp100.
Por outro lado, o trametinib, o cobimetinib e o binimetinib, que são inibidores da MEK, inibem indiretamente a gp100 ao visarem as proteínas MEK1 e MEK2. Estas proteínas são componentes-chave da via MAPK/ERK, que está subsequentes à quinase BRAF e está implicada nos processos de proliferação e diferenciação celular que ditam os níveis de expressão da gp100. Ao inibir as proteínas MEK, esses compostos interrompem a sinalização necessária para a manutenção e regulação da expressão de gp100 nas células de melanoma. Os nomes comerciais Mekinist, Cotellic e Mektovi, correspondentes a Trametinib, Cobimetinib e Binimetinib, respetivamente, partilham o mesmo mecanismo de perturbação da via MEK/ERK, inibindo consequentemente o papel da gp100 nas células de melanoma afectadas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
O Dabrafenib é um inibidor da BRAF que pode inibir a gp100 porque a gp100 é um antigénio de diferenciação de melanócitos que é expresso em melanomas com mutações BRAF activas. Ao inibir o BRAF, o Dabrafenib reduz a sinalização a jusante que inclui a expressão da gp100 nas células do melanoma. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK que inibe indiretamente a gp100 através da inibição da via MEK/ERK, que se encontra a jusante da BRAF e está envolvida na regulação da melanogénese e na expressão da gp100 nas células do melanoma. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
O vemurafenib é outro inibidor do BRAF que pode inibir a gp100 em células de melanoma com a mutação BRAF V600E, bloqueando a via BRAF e, consequentemente, diminuindo a proliferação de células de melanoma onde a gp100 está sobreexpressa. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
O cobimetinib tem como alvo a MEK1 e a MEK2, inibindo a sua atividade, o que, por sua vez, afecta a via de sinalização MAPK/ERK envolvida na proliferação e diferenciação dos melanócitos, inibindo assim indiretamente a gp100. | ||||||
Encorafenib | 1269440-17-6 | sc-507422 | 1 mg | $115.00 | ||
O encorafenib é um inibidor do BRAF que pode inibir a gp100, reduzindo o crescimento e a proliferação das células do melanoma que dependem da sinalização BRAF, em que a expressão da gp100 faz parte do fenótipo das células do melanoma. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
O binimetinib é um inibidor da MEK que pode inibir a gp100, bloqueando as vias de sinalização que levam à expressão e atividade da gp100 nas células do melanoma. |