GnT-VB Inibidores
Os inibidores comuns do GnT-VB incluem, entre outros, a swainsonina CAS 72741-87-8, a kifunensina CAS 109944-15-2, o cloridrato de desoximanodirimicina CAS 84444-90-6, o benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo CAS 3554-93-6 e a castanospermina CAS 79831-76-8.
Os inibidores químicos da GnT-VB podem interferir com a sua função de várias formas, principalmente interrompendo a produção e a maturação de glicanos ligados a N, que são essenciais para a atividade da proteína. A swainsonina, por exemplo, tem como alvo a via através da inibição da alfa-manosidase II do Golgi, essencial para o processamento de glicanos ligados a N, reduzindo assim a disponibilidade de substratos que a GnT-VB modifica. A kifunensina e a 1-Deoxymannojirimycin impõem um bloqueio semelhante no processo de glicosilação, visando a manosidase I e as alfa-manosidases, respetivamente, levando a uma acumulação de estruturas glicânicas imaturas que não são adequadas para a ação da GnT-VB. O mesmo acontece com a castanospermina e o seu pró-fármaco celgosivir, que têm como alvo as glucosidases envolvidas nas fases iniciais do processamento dos glicanos, e com a desoxinojirimicina, um inibidor de várias glicosidases, que perturba o processamento e a maturação dos oligossacáridos ligados ao N.
O benzil-2-acetamido-2-desoxi-α-D-galactopiranosídeo inibe especificamente a β1,4-galactosiltransferase, impedindo a formação de N-glicanos contendo D-galactose, que são substratos para o GnT-VB, limitando assim indiretamente a sua ação. O miglustato afecta a via da glicosilação através da inibição da glucosilceramida sintase, alterando potencialmente a composição glicolipídica e impedindo o processamento dos glicanos. O Salacinol e a Nojirimicina, ambos inibidores da glicosidase, têm um efeito semelhante ao perturbar a formação adequada de glicanos de que o GnT-VB necessita para a sua atividade. Por último, a isofagomina e o NB-DNJ (N-butildeoxinojirimicina) actuam para inibir as enzimas glicosidase, sendo que o NB-DNJ visa também a glucosilceramida sintase, impedindo a maturação dos glicanos sobre os quais o GnT-VB actua, afectando assim a sua função. Entre esses inibidores químicos, contribuem coletivamente para a inibição da GnT-VB, reduzindo a disponibilidade ou a formação adequada dos seus substratos de glicano através de várias perturbações na via de glicosilação.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
A swainsonina é um alcaloide conhecido por inibir a alfa-manosidase II do Golgi, que é necessária para o processamento de glicanos ligados a N. Como a GnT-VB está envolvida no processo de glicosilação, adicionando N-acetilglucosamina aos N-glicanos, a inibição do processamento de glicanos pela Swainsonina bloqueia a disponibilidade de substrato para a GnT-VB, inibindo assim a sua função. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
A kifunensina é um inibidor da manose 1-fosfato que prejudica a enzima manosidase I na via da N-glicosilação. Ao impedir o processamento precoce dos N-glicanos, a Kifunensina impede indiretamente a formação dos glicanos complexos que a GnT-VB normalmente modificaria, inibindo assim indiretamente a função da GnT-VB por depleção de substrato. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
A 1-Deoxymannojirimycin é um iminosugar que actua como inibidor competitivo das alfa-manosidases. Ao inibir estas enzimas, o processamento de glicanos ligados a N é interrompido. Isto resulta numa disponibilidade reduzida das estruturas de glicanos maduros que a GnT-VB necessita para a sua atividade enzimática, inibindo funcionalmente a GnT-VB. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Este composto é um inibidor específico da β1,4-galactosiltransferase. A inibição desta enzima perturba a formação adequada de N-glicanos contendo D-galactose, que são potenciais substratos para a GnT-VB. Por conseguinte, a GnT-VB é inibida funcionalmente devido à falta de substratos glicanos adequados. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
A castanospermina é um inibidor da glucosidase que interrompe o processamento de glicanos ligados a N no retículo endoplasmático. Ao impedir o corte dos resíduos de glicose das cadeias de glicanos nascentes, impede indiretamente a maturação adequada dos glicanos sobre os quais o GnT-VB actuaria normalmente, inibindo assim a sua função. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
A desoxinojirimicina é outro iminosugar que funciona como inibidor competitivo de várias glicosidases. Através da sua ação, provoca uma diminuição do processamento e da maturação dos oligossacáridos ligados a N necessários para a atividade da GnT-VB, o que leva a uma inibição funcional da GnT-VB. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
O celgosivir é um pró-fármaco do iminosugar castanospermina e inibe as α-glucosidases I e II. Ao bloquear estas enzimas, o celgosivir impede a dobragem e o processamento adequados dos N-glicanos, que são essenciais para a atividade da GnT-VB, inibindo assim indiretamente a função da GnT-VB. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
A isofagomina é um inibidor da β-glucocerebrosidase e demonstrou inibir também outras glicosidases. Esta inibição pode levar a uma acumulação de glicoconjugados e a um tráfico alterado no Golgi, onde o GnT-VB funciona, inibindo assim indiretamente a atividade enzimática do GnT-VB. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
O NB-DNJ é um iminosugar que actua como um inibidor competitivo da glucosilceramida sintase e de várias glicosidases. Através da sua ação, perturba a produção e o processamento de glicoesfingolípidos e de glicanos ligados a N, o que pode levar a uma inibição indireta da GnT-VB, limitando os seus substratos de glicanos. | ||||||