GnT-I Ativadores

Os activadores comuns da GnT-I incluem, entre outros, a N-acetil-D-glucosamina CAS 7512-17-6, a D-galactose CAS 59-23-4, o STF 31 CAS 724741-75-7, o (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1 e a Golgicida A CAS 1005036-73-6.

A GnT-I glicosila as proteínas-alvo no aparelho de Golgi, dependendo de níveis adequados de substrato e de um tráfico correto. Os principais reguladores incluem o UDP-GlcNAc e os dadores de nucleótidos de açúcar relacionados, que compostos como a glucosamina, o STF-31 e o PugNac aumentam através dos efeitos da via da hexosamina e do O-GlcNAc. A N-acetilmanosamina complementa estas entradas. No que respeita ao transporte intracelular, certos moduladores do tráfico, como a Brefeldina A em dose baixa e o Retro-2, permitem uma modificação óptima da carga. Os análogos do PIP3 e do Golgicide A podem aperfeiçoar o tráfico. Inesperadamente, a depleção de siRNA poderia aumentar a atividade através de splicing de mRNA em vez de knockdown. Coletivamente, estes agentes actuam sobre a GnT-I no seu ambiente de Golgi nativo ou influenciam substratos associados e vias de transporte críticas para as suas funções de remodelação.

A determinação do modo como os compostos individuais ou as combinações sinérgicas modulam a capacidade e o tráfico da GnT-I apresenta oportunidades. O ajuste fino da localização no meio do Golgi dinâmico pode ter impacto nos resultados dos glicanos em cargas seleccionadas.