Gm71 Ativadores

Os activadores comuns do Gm71 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores da proteína lisina (K) metiltransferase que contêm valosina podem influenciar a atividade desta enzima através de várias vias bioquímicas. Por exemplo, compostos como a forskolina, ao estimular a adenilato ciclase, aumentam os níveis de cAMP, promovendo indiretamente a ativação da PKA. A PKA activada pode fosforilar proteínas, influenciando potencialmente a atividade de metilação do Vcpkmt, uma vez que os estados de fosforilação podem alterar a disponibilidade de substratos ou as interacções enzimáticas. Do mesmo modo, a ionomicina, através do seu papel de ionóforo de cálcio, pode ativar CaMKs, que podem fosforilar proteínas que são potenciais substratos de Vcpkmt ou factores reguladores, aumentando assim a função de metiltransferase da enzima.

Outros activadores actuam modificando a disponibilidade de substratos ou o ambiente da enzima. Por exemplo, o galato de epigalocatequina (EGCG) e o SAHA inibem as desacetilases, levando a um aumento dos níveis de acetilação das histonas, que podem ser substratos preferenciais para a Vcpkmt, aumentando a sua atividade. O aumento dos níveis intracelulares de SAM, um dador de grupos metilo, aumenta diretamente as capacidades de metilação do Vcpkmt.