Gm1614 Ativadores

Os activadores comuns do Gm1614 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Lithium CAS 7439-93-2 e Anisomycin CAS 22862-76-6.

Os activadores da proteína básica 1 rica em prolina (PRBP1) constituem um grupo diversificado de compostos químicos que modulam as funções celulares influenciando a atividade da PRBP1, uma proteína que pode ser regulada através da fosforilação. As vias bioquímicas através das quais estes activadores actuam são variadas, mas partilham o objetivo comum de aumentar a atividade da PRBP1. Estes activadores actuam normalmente através da estimulação de enzimas celulares específicas que adicionam grupos fosfato à proteína PRBP1 ou influenciam outras moléculas de sinalização que conduzem a um resultado semelhante. Os mecanismos de ação incluem a ativação direta de vias de sinalização, a inibição de fosfatases que, de outro modo, desfosforilariam as proteínas ou a modulação de segundos mensageiros intracelulares, como o AMP cíclico (AMPc).

A forskolina é um desses activadores que tem como alvo a enzima adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc no interior da célula. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), uma enzima que fosforila várias proteínas, incluindo potencialmente a PRBP1. Esta fosforilação pode resultar num aumento funcional da atividade da PRBP1. Do mesmo modo, o dibutiril AMPc funciona como um análogo do AMPc permeável às células que ativa diretamente a PKA, levando à fosforilação da PRBP1. Outros activadores, como o fator de crescimento epidérmico (EGF), funcionam através de interacções recetor-ligando, que desencadeiam uma cascata de eventos intracelulares que envolvem a via MAPK/ERK, conhecida por resultar na fosforilação de uma multiplicidade de proteínas, aumentando potencialmente a atividade da PRBP1. Os ésteres de forbol, como o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o TPA, são conhecidos pelo seu papel na ativação da proteína quinase C (PKC), que fosforila uma vasta gama de proteínas, o que sugere um possível impacto na atividade da PRBP1 através desta via.