Os inibidores do GluR-5 são uma classe de substâncias químicas concebidas para atingir seletivamente o recetor GluR-5, um subtipo da família do cainato dos receptores de glutamato ionotrópicos. Estes inibidores desempenham um papel crucial na modulação da neurotransmissão excitatória no sistema nervoso central, oferecendo vias para várias doenças neurológicas. O recetor GluR-5 está envolvido na transmissão sináptica e na plasticidade, e a sua desregulação está implicada em doenças como a epilepsia, a dor neuropática e certas perturbações psiquiátricas.
O principal mecanismo de ação dos inibidores do GluR-5 envolve o bloqueio da ligação do glutamato ao recetor, impedindo assim a ativação do recetor e a subsequente excitação neuronal. Alguns inibidores, como o UBP310 e o UBP302, são antagonistas competitivos, competindo diretamente com o glutamato pelos locais de ligação ao recetor. Outros, como o NS3763, funcionam como antagonistas não competitivos, alterando a função do recetor sem competir diretamente com o glutamato. Esta variação no modo de ação permite uma abordagem mais matizada para modular a atividade do recetor GluR-5.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
O topiramato actua como um modulador seletivo do recetor GluR5, envolvendo-se em interações específicas de ligação de hidrogénio que estabilizam a sua conformação de ligação. Esta interação leva a uma alteração única na dinâmica do recetor, promovendo uma mudança na permeabilidade iónica. A afinidade do composto para o recetor é influenciada pela sua estereoquímica, resultando em perfis cinéticos distintos que afectam a taxa de ativação e dessensibilização do recetor, tendo, em última análise, impacto na plasticidade sináptica. | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
O UBP310 é um antagonista potente e seletivo do recetor GluR-5. Actua inibindo competitivamente a ligação do glutamato, reduzindo assim a ativação do recetor e a subsequente excitação neuronal. | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
O UBP 296 funciona como um antagonista seletivo do recetor GluR5, exibindo interações electrostáticas únicas que perturbam a estabilidade conformacional do recetor. Este composto altera a cinética do canal iónico do recetor, conduzindo a uma modulação pronunciada do influxo de cálcio. A sua arquitetura molecular distinta permite uma ligação específica que influencia as vias de sinalização a jusante, afectando assim a excitabilidade neuronal e a dinâmica da transmissão sináptica. |