GLP-1R Inibidores

Os inibidores comuns do GLP-1R incluem, entre outros, a empagliflozina CAS 864070-44-0.

Os inibidores do GLP-1R, pertencentes à classe das moléculas biologicamente activas, são um subgrupo distinto de compostos que têm como alvo o recetor do péptido-1 semelhante ao glucagon (GLP-1R) no domínio da sinalização celular. O recetor GLP-1R é um recetor transmembranar acoplado à proteína G (GPCR) situado à superfície de várias células, em especial as células beta pancreáticas, as células da mucosa gástrica e os neurónios. Estes inibidores interagem especificamente com o GLP-1R, modulando eficazmente a sua atividade e as cascatas de sinalização a jusante. Normalmente constituídos por pequenas moléculas ou peptídeos, os inibidores do GLP-1R apresentam uma afinidade de ligação ao domínio extracelular do recetor, iniciando assim uma série de eventos que perturbam as suas vias de sinalização intracelular.

Estruturalmente, os inibidores do GLP-1R englobam uma gama de entidades químicas, variando de compostos sintéticos a peptídeos naturais. As suas estruturas são estrategicamente concebidas para complementar a bolsa de ligação do GLP-1R, permitindo interações que podem bloquear ou aumentar a atividade do recetor. Devido às diversas localizações celulares dos GLP-1Rs e ao amplo espetro de efeitos a jusante iniciados pela sua ativação, a diversidade estrutural dos inibidores é fundamental para alcançar os resultados desejados. Esta classe de compostos ganhou uma atenção considerável devido à sua capacidade de influenciar o metabolismo, a saciedade e a homeostase da glucose. A compreensão das intrincadas caraterísticas estruturais e dos modos de interação entre os inibidores do GLP-1R e o seu recetor-alvo permite compreender a complexa interação entre a sinalização molecular e as respostas fisiológicas, facilitando a exploração de novas vias para modular as vias celulares de uma forma altamente específica.