GIMAP6 Inibidores
Os inibidores comuns do GIMAP6 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a wortmannina CAS 19545-26-7, a lenalidomida CAS 191732-72-6 e o bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores da GIMAP6 englobam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e inibir a atividade da GTPase da proteína 6 associada à imunidade (GIMAP6). A GIMAP6 está envolvida na regulação do sistema imunitário, particularmente na sobrevivência e manutenção dos linfócitos T. Os inibidores desta categoria caracterizam-se pela sua afinidade selectiva para se ligarem aos locais activos da GIMAP6, bloqueando assim a sua atividade de GTPase. Esta inibição resulta na interrupção do papel da GIMAP6 na manutenção das contagens de células T, uma vez que já não pode hidrolisar o GTP em GDP, um passo crítico para a sua função. A interação molecular precisa envolve tipicamente a ocupação da bolsa de ligação ao GTP, impedindo o acesso do GTP ao sítio ativo da GIMAP6, que é crucial para o seu papel regulador normal na resposta imunitária. A conceção destes inibidores baseia-se em estudos de relação estrutura-atividade (SAR), em que a estrutura química é activada de modo a elevar a afinidade de ligação e a seletividade da GIMAP6, minimizando os efeitos fora do alvo.
A especificidade dos inibidores da GIMAP6 é um aspeto fundamental do seu perfil bioquímico. Estes compostos não só se ligam ao domínio da GTPase, como também são adaptados para interagir com regiões distintas que são exclusivas da GIMAP6, garantindo que não inibem inadvertidamente outras GTPases da família GIMAP ou proteínas não relacionadas. Esta especificidade é conseguida através da conceção cuidadosa da estrutura química do inibidor, que tem em conta a conformação tridimensional do sítio ativo da GIMAP6. O desenvolvimento destes inibidores envolve a modelação computacional e testes empíricos para confirmar que a ligação protéica não altera a conformação da proteína de forma a ativá-la, mas sim que a mantém num estado inativo. Os compostos têm geralmente uma elevada afinidade de ligação, necessária para competir eficazmente com as moléculas de GTP endógenas e para assegurar uma ação inibidora sustentada sobre a atividade da GIMAP6, influenciando assim os processos imunoreguladores em que a GIMAP6 é um interveniente fundamental.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
O sirolimus, também conhecido como rapamicina, é um inibidor da mTOR que pode levar à inibição funcional do GIMAP6. A sinalização da mTOR é crucial para o desenvolvimento e a função dos linfócitos, e o GIMAP6 está implicado na sobrevivência e no desenvolvimento dos linfócitos. Ao inibir a mTOR, o sirolimus tem um impacto negativo na função dos linfócitos, reduzindo assim a atividade da GIMAP6, que é essencial para a manutenção dos linfócitos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que inibe indiretamente a GIMAP6 ao interromper a sinalização PI3K/AKT/mTOR, uma via essencial para a diferenciação e sobrevivência dos linfócitos, na qual a GIMAP6 desempenha um papel importante. A inibição desta via diminui a sinalização da sobrevivência celular, diminuindo potencialmente a atividade funcional do GIMAP6. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que, tal como o LY294002, impede a via PI3K/AKT/mTOR. Através desta inibição, os sinais de sobrevivência e proliferação nos linfócitos são reduzidos, o que diminui indiretamente a atividade funcional do GIMAP6 devido ao seu papel nestes processos. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida exerce os seus efeitos, em parte, afectando a ubiquitinação e a degradação de proteínas envolvidas na função dos linfócitos. Dado o papel do GIMAP6 na sobrevivência dos linfócitos, a lenalidomida poderia diminuir indiretamente a atividade do GIMAP6, modulando o ambiente e promovendo a degradação de proteínas que apoiam a função do GIMAP6. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, influenciando indiretamente a GIMAP6 ao causar stress nos linfócitos, o que pode prejudicar os processos celulares em que a GIMAP6 está envolvida, levando à sua inibição funcional. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor ATP-competitivo do mTOR que, ao contrário da rapamicina, inibe os complexos mTORC1 e mTORC2. A inibição destes complexos pode suprimir o desenvolvimento e a função dos linfócitos, reduzindo assim indiretamente a atividade do GIMAP6, que está associada à sobrevivência dos linfócitos. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
O Spautin-1 é um inibidor específico da autofagia que promove a degradação da PI3K classe III, que está envolvida na iniciação precoce da autofagia. A GIMAP6 tem sido associada à autofagia em células imunitárias e a inibição deste processo poderia, assim, diminuir a atividade funcional da GIMAP6, interferindo com o seu papel nos processos autofágicos. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase que pode afetar indiretamente o GIMAP6 ao inibir as vias de sinalização importantes para a sobrevivência e ativação dos linfócitos, reduzindo assim potencialmente a atividade funcional do GIMAP6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib, um inibidor da quinase, pode diminuir indiretamente a atividade do GIMAP6 ao inibir a sinalização RAF/MEK/ERK, que está envolvida na proliferação e sobrevivência dos linfócitos. Como o GIMAP6 está associado a estas células, o sorafenib pode reduzir a funcionalidade do GIMAP6 ao afetar o ambiente de sinalização em que funciona. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que pode impedir o BCR-ABL e outras quinases. Embora não afecte diretamente o GIMAP6, pode inibir indiretamente a sua função através da modulação das vias de sinalização envolvidas no desenvolvimento e sobrevivência dos linfócitos, onde o GIMAP6 é essencial. | ||||||