GGT6 Inibidores
Os inibidores comuns da GGT6 incluem, entre outros, a Ouabaína-d3 (Major) CAS 630-60-4, a Acivicina CAS 42228-92-2, a Azaserina CAS 115-02-6, a 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina CAS 157-03-9 e o Metotrexato CAS 59-05-2.
Os inibidores químicos da GGT6 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de várias vias e mecanismos bioquímicos. A ouabaína, por exemplo, perturba a bomba Na+/K+ ATPase, levando a um desequilíbrio na composição iónica celular. Este desequilíbrio pode interferir com a atividade da GGT6, possivelmente devido a concentrações alteradas de substrato ou produto que são cruciais para a função da enzima. Do mesmo modo, a Acivicina liga-se ao local ativo das enzimas gama-glutamiltransferase, bloqueando diretamente a função da enzima e impedindo assim a GGT6 de transferir grupos gama-glutamilo. Outros inibidores, como a L-azaserina e a Azaserina, actuam como antagonistas da glutamina, que é um substrato nas reacções enzimáticas que envolvem a GGT6. Ao competir com a glutamina, estes inibidores reduzem a disponibilidade dos substratos necessários para a atividade da GGT6, levando à inibição. O DON, sendo um análogo da glutamina, pode também ligar-se à GGT6, o que pode resultar na inatividade da enzima devido à presença deste mímico.
Além disso, o metotrexato, embora tenha como alvo principal a dihidrofolato redutase, pode afetar indiretamente a GGT6 ao causar um desequilíbrio nos pools de nucleótidos, o que, por sua vez, pode alterar o ambiente celular e a disponibilidade de co-factores essenciais para a atividade da GGT6. A buthionina sulfoximina (BSO) tem como alvo a gama-glutamilcisteína sintetase, impedindo a síntese de glutatião, um substrato para a GGT6, levando assim à inibição funcional da GGT6 devido à indisponibilidade de substrato. O ácido etacrínico, ao inibir a glutationa S-transferase, pode também reduzir os níveis de glutationa, afectando indiretamente a atividade da GGT6. A vigabatrina eleva os níveis de GABA, o que pode influenciar a GGT6 ao alterar o ciclo gama-glutamil e a disponibilidade de substratos. A cisplatina, ao aumentar o stress celular, pode levar a uma alteração do metabolismo do glutatião, afectando assim a atividade da GGT6. A levodopa, enquanto precursor dos neurotransmissores, pode alterar o metabolismo dos aminoácidos e, consequentemente, os níveis de glutamato, o que pode afetar o papel da GGT6 no ciclo gama-glutamílico. Por último, a cloroquina, ao alterar o pH endossómico, pode afetar a compartimentação celular, inibindo potencialmente a GGT6 ao perturbar o seu acesso aos substratos ou a sua localização adequada no interior da célula.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
A ouabaína é um glicosídeo cardíaco que inibe a bomba Na+/K+ ATPase. A GGT6 é uma gama-glutamiltransferase que pode ser influenciada por alterações do equilíbrio iónico celular. A inibição da bomba Na+/K+ pela Ouabaína pode levar à acumulação intracelular de sódio, inibindo indiretamente a GGT6 através da alteração das concentrações do seu substrato ou produto. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
A Acivicina é um inibidor das enzimas gama-glutamiltransferase. Ao ligar-se ao local ativo das GGTs, pode bloquear a função da enzima, inibindo assim a GGT6 ao impedir a transferência de grupos funcionais gama-glutamilo. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
A L-azaserina é um antagonista da glutamina que inibe as enzimas que utilizam a glutamina. Como a GGT6 está envolvida no metabolismo dos derivados da glutamina, a inibição destas vias pela L-azaserina poderia reduzir a disponibilidade dos substratos da GGT6, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
O DON é um análogo da glutamina que actua como inibidor de várias enzimas que utilizam a glutamina. Ao assemelhar-se à glutamina, o DON pode inibir a GGT6, uma vez que a enzima pode ligar-se ao DON em vez dos seus substratos naturais, levando à inibição da sua atividade enzimática. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
O metotrexato é um inibidor da dihidrofolato redutase que afecta a síntese de purinas e pirimidinas. Embora a GGT6 não esteja diretamente envolvida nesta via, o desequilíbrio resultante nos pools de nucleótidos pode afetar indiretamente a atividade da GGT6, alterando o ambiente celular e a disponibilidade de co-factores cruciais. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
O BSO é um inibidor da gama-glutamilcisteína sintetase. Impede a síntese de glutatião, um substrato envolvido na reação catalisada pela GGT6, inibindo assim a função da GGT6 ao esgotar o seu substrato. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
A vigabatrina é um inibidor irreversível da GABA transaminase, que aumenta os níveis de GABA. O GABA elevado pode afetar a atividade da GGT6 alterando a disponibilidade de substrato da enzima ou alterando o ciclo gama-glutamílico, onde a GGT6 é ativa. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
O ácido etacrínico é um diurético que inibe a glutationa S-transferase. Embora seja uma classe diferente de enzimas, o seu efeito nos níveis de glutatião pode afetar indiretamente a atividade da GGT6, modulando a concentração dos substratos envolvidos nas reacções mediadas pela GGT6. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina forma aductos de platina-DNA, que podem levar a um aumento do stress celular e à regulação positiva do metabolismo da glutationa. Como a GGT6 faz parte do metabolismo da glutationa, os níveis alterados de glutationa devido à cisplatina podem inibir a atividade da GGT6 por depleção de substrato ou inibição de feedback. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
A levodopa é um precursor da dopamina e pode influenciar o metabolismo dos aminoácidos, incluindo o glutamato e os seus derivados. Uma vez que a GGT6 está envolvida no ciclo e no metabolismo do gama-glutamilo, as alterações dos níveis de glutamato devidas à aplicação de levodopa poderiam inibir indiretamente a atividade da GGT6. | ||||||