GDF-10 Inibidores
Os inibidores comuns do GDF-10 incluem, entre outros, o BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1, 5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, 5-[6-[4-(1-Piperazinil)fenil]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il]quinolina CAS 1432597-26-6 e K02288.
O GDF-10, também conhecido como Proteína Morfogenética Óssea-3b (BMP-3b), é um membro da superfamília TGF-β. Dentro desta superfamília, várias proteínas desempenham um papel fundamental numa infinidade de processos biológicos, incluindo a diferenciação celular, o crescimento e a reparação dos tecidos. O próprio GDF-10 está envolvido na regulação do desenvolvimento do tecido neural, bem como na formação de cartilagem e osso. Tendo em conta o seu papel vital nestes processos, a modulação adequada da sua atividade é de grande interesse biológico, o que levou à exploração de uma classe de entidades químicas denominadas inibidores do GDF-10.
O principal objetivo dos inibidores do GDF-10 é modular a atividade do GDF-10, afectando assim a sua via de sinalização e os efeitos a jusante. Estes inibidores funcionam frequentemente visando diretamente a proteína GDF-10 ou os seus receptores, impedindo assim a sua ligação e a subsequente ativação da cascata de sinalização. O GDF-10 transduz os seus sinais principalmente através de receptores específicos de serina/treonina quinase de tipo I e tipo II. Após a ligação do GDF-10 aos seus receptores, a via de sinalização subsequente, frequentemente mediada pelas proteínas Smad, é activada. Os inibidores desta categoria, como a dorsomorfina ou o LDN-193189, têm como alvo estes receptores de tipo I, impedindo a fosforilação e a ativação das proteínas Smad1/5/8 a jusante. Ao perturbar esta via, estes produtos químicos inibem efetivamente os efeitos biológicos induzidos pelo GDF-10. Além disso, a especificidade destes inibidores varia, tendo alguns perfis inibitórios mais amplos que afectam múltiplas BMPs ou membros da superfamília TGF-β, enquanto outros são mais selectivos para as vias de sinalização do GDF-10.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
A dorsomorfina inibe os sinais BMP, visando os receptores BMP de tipo I, tais como ALK2, ALK3 e ALK6. Ao fazê-lo, interrompe a fosforilação e a ativação de Smad1/5/8, interrompendo assim a via de sinalização BMP. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Também designado LDN-193189, este composto é um inibidor potente e seletivo da sinalização BMP. Bloqueia a atividade cinase dos receptores ALK2 e ALK3 das BMP de tipo I, o que resulta na redução da fosforilação de Smad1/5/8. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH-1 inibe seletivamente a sinalização das BMP, visando os receptores BMP de tipo I. Esta ação limita a fosforilação de Smad1/5/8 a jusante e atenua as respostas induzidas por BMP. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
Também chamado LDN-212854, este composto é um inibidor do recetor BMP tipo I com preferência por ALK2 em relação a ALK3 e ALK6. Previne a fosforilação de Smad1/5/8 induzida por BMP e a subsequente ativação da sinalização BMP. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
O K02288 é um inibidor seletivo da quinase do recetor BMP de tipo I. Inibe o recetor ALK2, reduzindo assim a fosforilação de Smad1/5/8 e, consequentemente, interrompendo a sinalização BMP. Inibe o recetor ALK2, reduzindo assim a fosforilação de Smad1/5/8 e, consequentemente, interrompendo a sinalização BMP. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor do recetor TGF-β tipo I, o SB-431542 pode afetar a superfamília TGF-β mais ampla, que inclui as BMPs. Ao visar ALK4, ALK5 e ALK7, suprime a fosforilação de Smad2/3. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
O LDN-214117 é um inibidor do recetor ALK2 das BMP de tipo I. Bloqueia a fosforilação de Smad1/5/8, atenuando assim as vias de sinalização BMP. | ||||||