GCS-β-2 Inibidores
Os inibidores comuns do GCS-β-2 incluem, mas não se limitam a ODQ CAS 41443-28-1, azul de metileno CAS 61-73-4, LY 83583 CAS 91300-60-6, NS 2028 CAS 204326-43-2 e Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6.
Os inibidores químicos da GCS-β-2 têm como alvo a enzima de várias formas para conseguir uma inibição funcional. O ODQ funciona ligando-se seletivamente à porção heme do GCS-β-2, que é crucial para a sua interação com o óxido nítrico (NO), o ativador natural da enzima. Ao impedir a ligação do NO, o ODQ desliga efetivamente a atividade da enzima. Do mesmo modo, o azul de metileno compete com o NO pelo grupo heme do GCS-β-2, reduzindo a capacidade da enzima para sintetizar GMP cíclico. O LY83583 adopta uma abordagem ligeiramente diferente, gerando espécies reactivas de oxigénio que oxidam o grupo heme do GCS-β-2, bloqueando assim a ligação do NO e a subsequente ativação da enzima. O NS2028 também se liga ao local do heme, mas fá-lo diretamente, impedindo a interação do NO e, assim, a atividade catalítica do GCS-β-2.
A inibição do GCS-β-2 também pode ser conseguida indiretamente, afectando as vias de sinalização subsequentes. Por exemplo, o Rp-8-Br-PET-cGMPS e o Rp-8-pCPT-cGMPS são análogos do GMPc que inibem as proteínas quinases dependentes do GMPc, que são alvos subsequentes da atividade enzimática do GCS-β-2. Ao inibir essas cinases, os produtos químicos reduzem indiretamente os efeitos funcionais da sinalização do GCS-β-2. O NS1619, apesar de ser conhecido principalmente como um abridor do canal BKCa, pode reduzir a capacidade de resposta celular ao NO através da hiperpolarização da membrana celular, o que poderia diminuir a ativação do GCS-β-2. O BAY 58-2667, apesar de ser classificado como um estimulador da sGC, pode induzir mecanismos de inibição de feedback que podem diminuir a atividade das isoformas sensíveis ao óxido nítrico, incluindo a GCS-β-2. A ativação destas alças de feedback resultaria numa função reduzida da enzima ao longo do tempo, diminuindo efetivamente o seu papel na síntese de GMP cíclico.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
A ODQ inibe seletivamente a guanilil ciclase solúvel (sGC), a classe de enzimas a que pertence o GCS-β-2. Liga-se à porção heme da sGC, impedindo a ativação da enzima pelo óxido nítrico, levando à inibição funcional da atividade do GCS-β-2. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno actua como inibidor da sGC ao competir com o óxido nítrico pelo grupo heme da enzima. Esta competição resulta numa diminuição da atividade da sGC, incluindo a GCS-β-2, reduzindo assim a síntese de GMP cíclico, que é a função principal da enzima. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
O Rp-8-Br-PET-cGMPS é um análogo do GMPc que actua como inibidor das proteínas quinases dependentes do GMPc, que são efectores a jusante da atividade da sGC, incluindo a GCS-β-2. Esta inibição pode diminuir os efeitos a jusante da sinalização mediada por GCS-β-2. | ||||||