GBP11 Ativadores

Os activadores comuns do GBP11 incluem, entre outros, a D(+)glicose anidra CAS 50-99-7, o glicerol CAS 56-81-5, o D-sorbitol CAS 50-70-4, a D-glucosamina CAS 3416-24-8 e a insulina CAS 11061-68-0.

Os activadores da glucocinase são vários compostos químicos que desempenham um papel crucial na ativação e no reforço do papel funcional da glucocinase no metabolismo da glicose. A glicose, o substrato fisiológico da Glucoquinase, quando presente em concentrações elevadas, reforça diretamente a atividade da quinase, aumentando a sua ação catalítica sobre a glicose, iniciando assim o processo glicolítico. Da mesma forma, o ativador alostérico Frutose-1-fosfato liga-se à Glucocinase, aumentando a sua afinidade pela glicose e, consequentemente, a taxa de glicólise. O sorbitol e a glucosamina contribuem indiretamente; o sorbitol é convertido em frutose e, subsequentemente, em frutose-1-fosfato, aumentando a atividade da glucocinase, enquanto a glucosamina fornece substratos fosforilados adicionais, promovendo possivelmente a função da glucocinase. A Manoheptulose, ao inibir a enzima concorrente hexoquinase, e o Gliceraldeído, ao contribuir para os intermediários glicolíticos, podem aumentar indiretamente a disponibilidade e a procura da ação catalítica da Glucoquinase. Além disso, foram desenvolvidos activadores sintéticos da glucoquinase (GKA) para melhorar diretamente a atividade da glucoquinase, aumentando a afinidade da enzima pela glicose.

Os activadores da glucoquinase englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da glucoquinase através de mecanismos directos e indirectos no âmbito do metabolismo da glicose. A interação direta da glicose com a Glucocinase constitui o principal meio de ativação, em que o aumento dos níveis de glicose conduz a uma maior taxa de fosforilação da glicose, essencial para a glicólise. Os activadores alostéricos, como a Frutose-1-fosfato, aumentam a afinidade da enzima pela glicose, acelerando assim o seu papel funcional na glicólise. Do mesmo modo, a conversão metabólica do sorbitol em frutose e a subsequente fosforilação em frutose-1-fosfato actua como um método indireto para a ativação da glucocinase.