γENaC Ativadores

Os activadores γENaC comuns incluem, entre outros, Triamtereno CAS 396-01-0, 5-(N-etil-N-isopropil)-Amilorida CAS 1154-25-2, Oxotremorina M CAS 63939-65-1, Carbachol CAS 51-83-2 e Adenosina 5'-Trifosfato, sal dissódico CAS 987-65-5.

O γENaC, ou a subunidade gama do canal de sódio epitelial, desempenha um papel fundamental na regulação do equilíbrio de sódio e do volume de fluidos no organismo. Os produtos químicos mencionados acima, incluindo Amilorida, Benzamil, Fenamil, Triamtereno e EIPA, são inibidores conhecidos do ENaC. Apesar de serem inibidores, aumentam indiretamente a atividade funcional do γENaC ao reduzirem a reabsorção de sódio, criando assim uma necessidade para a função do γENaC. Estes químicos bloqueiam a via de condução do canal, levando a uma diminuição da reabsorção de sódio nas células epiteliais dos túbulos renais. Esta diminuição da reabsorção de sódio pode estimular uma resposta compensatória, conduzindo a um potencial aumento da atividade funcional do γENaC para manter o equilíbrio eletrolítico e o volume adequado de fluidos no organismo.

Por outro lado, a oxotremorina, o carbacol, o ATP, o UTP, a bradicinina, o A23187 e a tapsigargina são substâncias químicas que podem aumentar os níveis de cálcio intracelular, que modulam a atividade dos ENaC, incluindo os γENaC. A Oxotremorina e o Carbachol são agonistas dos receptores muscarínicos da acetilcolina. A ativação destes receptores pode levar a um aumento do cálcio intracelular, o que pode aumentar a atividade da γENaC. O ATP e o UTP podem atuar nos receptores purinérgicos, levando a um aumento do cálcio intracelular. A bradicinina, um péptido que pode ativar os receptores B2, também leva a um aumento do cálcio intracelular. O A23187 e a tapsigargina actuam por mecanismos diferentes mas, em última análise, resultam num aumento dos níveis de cálcio intracelular. Estes níveis elevados de cálcio podem modular a atividade dos ENaC, incluindo os γENaC, aumentando a sua atividade funcional. Ao manipular estrategicamente estas vias com os químicos mencionados, é possível controlar indiretamente e melhorar a atividade funcional da γENaC, desempenhando um papel crucial na manutenção do equilíbrio de sódio e do volume de fluidos no organismo.